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2019年药学专业知识(一)考题（考生回忆版）答案及解析

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一、选择题

1.【答案】C

【解析】本题考查单室模型静脉注射给药血药浓度的计算。根据题干，该药物经过3小时代谢为原来的1/8，则每小时代谢1/2，故3h时浓度为25mg/L。故本题选C。

2.【答案】A

【解析】本题考查表观分布容积的概念和影响因素。对于特定的药物，表观分布容积是个确定的值，故B错误。D选项前半句正确，但后半句对于不同的患者药物剂量是不固定的。表观分布容积与药物在体内的分布有关，与血容量无关，C错误。亲水性的药物不易进入细胞内或脂肪组织，血药浓度较高，表观分布容积较小。亲脂性药物则相反，表观分布容积往往超过体液总体积。故本题选A。

3.【答案】D

【解析】本题考查药品的包装与贮藏条件。阿司匹林水解，故需要隔绝水分，因此需在干燥处保存。“密闭”是防止尘土及异物进入，并不能防止水分进入。“密封”是防止风化、吸潮、挥发或异物进入。故本题选D。

4.【答案】D

【解析】本题考查中国药典的通则内容。《中国药典》四部收载通则和药用辅料，通则包括制剂通则、通用方法/检测方法和指导原则三部分内容。制剂通则在每种剂型下规定有该剂型的定义、基本要求和常规的检查项目。故本题选D。

5.【答案】D

【解析】本题考查英国药典的组成。《英国药典》由6卷组成，第1卷和第2卷收载原料药、药用辅料;第3卷和第4卷收载制剂通则、药物制剂、血液制品、免疫制品、放射性药品、手术用品、植物药和辅助治疗药品;第5卷收载标准红外光谱、附录和指导原则;第6卷为兽药典。故本题选D。

6.【答案】C

【解析】本题考查紫杉醇的特点。紫杉醇水溶性小，其注射剂常加入表面活性剂，如聚氧乙烯蓖麻油，起到助溶作用。故本题选C。

7.【答案】B

【解析】本题考查酶的诱导作用。器官移植者应用免疫抑制剂环孢素和泼尼松，利福平的酶诱导作用加快上述药物的代谢，使机体出现排斥反应。故本题选B。

8.【答案】D

【解析】本题考查苯二氮䓬类的构效关系。地西泮3位引入羟基可增加药物极性，如奥沙西泮。故本题选D。

9.【答案】C

【解析】本题考查胃排空速率对药物吸收的影响。作用点在胃的药物，因胃排空速率加快药物作用时间缩短，疗效可能下降，如氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、胃蛋白酶、硫糖铝等。故本题选C。

10.【答案】B

【解析】本题考查经皮给药制剂的特点。经皮给药制剂起效慢，不适合要求起效快的药物。故本题选B。

11.【答案】C

【解析】本题考查伊托必利的作用和特点。伊托必利是一种具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱活性的促胃肠动力药，其在中枢分布少，无致心律失常的作用。莫沙必利是选择性5-HT4受体激动剂，也无心律失常不良反应。故本题选C。

12.【答案】C

【解析】本题考查增敏作用。罗格列酮是胰岛素增敏剂，故选C。A、D、E选项属于增强作用，B选项属于相加作用。故本题选C。

13.【答案】B

【解析】本题考查注射剂的特点。注射给药不方便，易引起疼痛。故本题选B。

14.【答案】D

【解析】本题考查增加药物溶解度的方法。助悬剂是增加混悬剂稳定性的，不能增加药物溶解度。故本题选D。

15.【答案】B

【解析】本题考查受体的激动药和拮抗药。部分激动药和完全激动药在低浓度时，产生两药相加作用;当二者用量达到一个临界点时，部分激动药可发挥最大效应;之后随着部分激动药浓度增加，将对完全激动药产生竞争性拮抗。故本题选B。

16.【答案】A

【解析】本题考查房室模型的相关概念。房室是一个假设的结构，并不代表真实地解剖结构，B错误。同一房室中各个部位药物浓度变化速率相近，C错误;药物浓度可以不等，D错误。双室模型包括分布速率较快的中央室和分布速率较慢的周边室，E错误。故本题选A。

17.【答案】B

【解析】本题考查布洛芬的特点。布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体，故以外消旋体上市。故本题选B。

18.【答案】A

【解析】本题考查ACE抑制剂的结构特征。非前药型的ACE抑制剂有赖诺普利和卡托普利。故选A。依那普利、贝那普利、雷米普利都是羧酸酯类前药，福辛普利是含有磷酰基的前药。故本题选A。

19.【答案】C

【解析】本题考查易水解的药物。青霉素类含有四元β-内酰胺环，水溶液中不稳定，易水解，故制成粉针剂，现配现用。故本题选C。

20.【答案】D

【解析】本题考查药品不良反应的分类。特异质反应是因先天遗传异常，少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。故本题选D。

21.【答案】C

【解析】本题考查奥美拉唑和埃索美拉唑的区别。埃索美拉唑经CYP3A4酶代谢，R异构体经CYP2C19代谢，故选C。两者药理活性一致，但埃索美拉唑作用持续时间优于奥美拉唑。故本题选C。

22.【答案】B

【解析】本题考查药物稳定性试验方法和药品有效期。加速试验是在超常条件下进行试验，以预测药品在常温条件下的稳定性。长期试验是在接近实际贮存条件下贮藏每隔一定时间取样，按规定的考察项目，观察测试样品的外观质量和内在质量，根据考察结果确定样品的有效期，故选B。有效期是药物降解10%所需时间，用t0.9表示，公式t0.9=0.1054/k。故本题选B。

23.【答案】C

【解析】本题考查药品不良反应的分类。后遗效应是指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下仍残存的药理效应。如长期应用肾上腺皮质激素，可引起肾上腺皮质萎缩，停药数月难以恢复。故本题选C。

24.【答案】A

【解析】本题考查效价强度的概念。效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应(一般是50%最大效应)的相对剂量或浓度。KD表示药物与受体的亲和力，其意义是引起最大效应一半时的药物剂量或浓度。因此效价强度是用于比较药物与受体的亲和力大小的，而不是内在活性强弱。效能(最大效应)才反映的是药物的内在活性。故本题选A。

25.【答案】B

【解析】本题考查片剂的特点。片剂受外界空气、水分、光线等影响较小，更稳定。故B错误。故本题选B。

26.【答案】B

【解析】本题考查脂质体的特点。脂质体可包封水溶性和脂溶性两种类型的药物，B错误。故本题选B。

27.【答案】C

【解析】本题考查皮肤给药的特点。贴剂属于皮肤给药，既可发挥局部作用，也可产生全身作用，且能避免肝脏的首过效应。故本题选C。

28.【答案】C

【解析】本题考查克拉维酸的作用。克拉维酸是一种自杀性的酶抑制剂，本身并不能杀菌，需要与阿莫西林联用治疗耐阿莫西林细菌引起的感染。故本题选C。

29.【答案】A

【解析】本题考查药品不良反应的分类。毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应。故选A。药物选择性低引起的不良反应是副作用(或副反应)。故本题选A。

30.【答案】A

【解析】本题考查班布特罗的结构特征。班布特罗是将特布他林苯环上的两个羟基酯化制成的双二甲氨基甲酸酯前药。故本题选A。

31.【答案】B

【解析】本题考查药物与葡萄糖醛酸的结合反应。吗啡、氯霉素发生的第Ⅱ相生物转化是与葡萄糖醛酸的结合反应。故本题选B。

32.【答案】D

【解析】本题考查药物剂型的的重要性。药物剂型的重要性：改变药物的作用性质、调节药物的作用速度、降低或消除药物的不良反应、可产生靶向作用、提高药物的稳定性、可影响疗效。故本题选D。

33.【答案】A

【解析】本题考查托烷司琼的结构特征。托烷司琼含有托品醇结构。考试小技巧：找“托”字即可。故本题选A。

34.【答案】A

【解析】本题考查受体的性质。受体的可逆性体现在受体与配体形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换。故本题选A。

35.【答案】D

【解析】本题考查受体的激动药和拮抗药。部分激动药与受体亲和力高，内在活性较弱。故本题选D。

36.【答案】C

【解析】本题考查药物警戒与药品不良反应的区别。药品不良反应监测是药物警戒的一项工作内容，A、D错误。药品不良反应监测的对象是合格药品，B错误。药物警戒涉及除质量合格药品以外的其他药品，如低于法定标准的药品、药物与化合物、药物及食物的相互作用等，故C正确。用药失误属于药物警戒的内容，E错误。故本题选C。

37.【答案】B

【解析】本题考查酶的抑制。具有肝药酶抑制作用的药物有氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药等。故本题选B。

38.【答案】C

【解析】本题考查选择性COX-2抑制剂。选择性COX-2抑制剂不能抑制血栓素的生成，可能会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡，从而增加心血管不良事件的发生率。故本题选C。

39.【答案】A

【解析】本题考查药物作用。儿童比成人易产生镇静作用，即对药物更敏感，所以选高敏性。故本题选A。

40.【答案】C

【解析】本题考查热原的性质。热原具有以下性质：水溶性，不挥发性，耐热性，过滤性，能被强酸、强碱、强氧化剂以及超声波破坏，可被某些离子交换树脂吸附。故本题选C。

二、配伍选择题

[41～43]

【答案】E、A、C

【解析】本题考查处方中羧甲基纤维素钠为助悬剂，硼酸为pH与等渗调节剂，硝酸苯汞是抑菌剂。故本题选E、A、C。

[44～46]

【答案】B、C、E

【解析】脂溶性药物依靠药物分子在膜两侧的浓度差从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运药物的方式是简单扩散。简单扩散不需要载体，不消耗能量。

借助载体或酶促系统，从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，称为主动转运，需要消耗能量。

借助载体从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，称为易化扩散(中介转运)，不消耗能量。

故本题选B、C、E。

[47～49]

【答案】E、B、D

【解析】引起急性肾小管坏死的药物最常见的有氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、造影剂和环孢素等。

引起Steven-Johnson综合征和中毒性表皮坏死的药物有磺胺类、抗惊厥药、别嘌醇、非甾体抗炎药等。

可引起扭转型室性心动过速的药物有奎尼丁、利多卡因、胺碘酮、洋地黄类等。

故本题选E、B、D。

[50～51]

【答案】E、D

【解析】本题考查药品不良反应新的分类。

H类反应(过敏反应)不是药理学所能预测的，也与剂量无关，减少剂量通常不会改善症状，必须停药。

C类反应(化学反应)取决于药物或赋形剂的化学性质而不是药理作用，严重程度主要与所用药物的浓度而不是剂量有关。故本题选E、D。

注：2020年教材删除此考点。

[52～54]

【答案】C、D、A

【解析】本题考查苯扎溴铵是防腐剂，碘化钾是助溶剂，水-乙醇混合溶剂是潜溶剂。故本题选C、D、A。

[55～56]

【答案】D、E

【解析】本题考查常见的药物命名。“盐酸小檗碱”属于通用名，“盐酸黄连素”属于别名。故本题选D、E。

[57～59]

【答案】D、C、E

【解析】本题考查药理学基本概念。产生药理效应的最小药量是最小有效量，也称阈剂量。故本题选D、C、E。

[60～62]

【答案】E、A、B

【解析】本题考查手性药物对映体之间的活性差异。

对映异构体中一个有活性，一个无活性的手性药物有甲基多巴、氨己烯酸。

对映异构体之间具有相同的药理作用，但强弱不同的手性药物有氯苯那敏、萘普生。

对映异构体之间具有相同的药理作用和强度的手性药物有普罗帕酮、氟卡尼。

故本题选E、A、B。

[63～64]

【答案】D、E

【解析】本题考查非线性药动学的特点、达峰时间。具有非线性消除的药动学特征的药物，随着剂量增加，消除减慢即清除率减小，半衰期延长。

达峰时间可以反映药物在体内的吸收速度。

故本题选D、E。

[65～66]

【答案】A、C

【解析】本题考查生物利用度的计算。生物利用度是试验制剂与参比制剂(静脉注射剂)的AUC的比率，题中两者剂量不等，故生物利用度

相对生物利用度是试验制剂与参比制剂(非静脉注射剂)的AUC的比率，两者剂量相等，故相对生物利用度

小技巧：考试时不必算出准确数值，只需要估算生物利用度是在50%～、相对生物利用度是在～200%即可选出正确答案。

故本题选A、C。

[67～69]

【答案】A、B、E

【解析】本题考查药品不良反应的分类。

继发性反应是由药物的治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。

药物耐受性指人体在重复用药条件下形成的一种药物的反应性逐渐减弱的状态。

药物依赖性是精神活性药物在滥用的情况下，机体出现的一种特殊精神状态和身体状态。

故本题选A、B、E。

[70～71]

【答案】E、A

【解析】本题考查给药剂型和给药途径对药物作用的影响。

硫酸镁肌内或静脉注射时产生镇静、解痉和降低血压的作用，而口服则产生导泻作用。

静脉注射或静脉滴注：全部药物直接进入血液而迅速生效，适用于急重症患者的治疗。

故本题选E、A。

[72～73]

【答案】C、A

【解析】本题考查药物相互作用对药物分布的影响。

阿司匹林、吲哚美辛、氯贝丁酯、保泰松、水合氯醛及磺胺药等都有蛋白置换作用。例如阿司匹林增加甲氨蝶呤的肝脏毒性。

去甲肾上腺素减少肝脏血流量，减少了利多卡因在其主要代谢部位肝脏中的分布量，从而减少该药的代谢，结果使血中利多卡因浓度增高。异丙肾上腺素则相反。

故本题选C、A。

[74～76]

【答案】A、D、C

【解析】本题考查影响药物分布的因素、药物的胆汁排泄。

血浆蛋白结合率高的药物，在血浆中的游离浓度小，结合率低的在血浆中的游离浓度高。

淋巴循环可使药物不通过不通过肝脏从而避免首过效应;脂肪和蛋白质等大分子物质转运依赖淋巴系统。

肠肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。有肠肝循环的药物在体内能停留较长时间(即排泄减慢，半衰期延长)。一些药物会因肠肝循环在血药浓度-时间曲线上出现第二个峰，即双峰现象。

故本题选A、D、C。

[77～78]

【答案】C、A

【解析】本题考查药物流行病学的主要研究方法。

队列研究又称定群研究，是将样本分为两个组，一组为暴露于某一药物的患者，与另一组不暴露于该药物的患者进行对比观察，验证其结果的差异，如不良事件的发生率或疗效。队列研究可以是前瞻性研究，也可以是回顾性研究。

病例对照研究对比患有某疾病的患者组与未患此病的对照组，对某种药物的暴露进行回顾性研究，找出两组对该药物的差异。

故本题选C、A。

[79～81]

【答案】D、E、A

【解析】本题考查抗痛风药。

丙磺舒抑制尿酸盐在近曲小管的主动重吸收，增加急尿酸的排泄而降低血中尿酸盐的浓度，与水杨酸盐和阿司匹林同用时，可抑制本品的排尿酸作用。

秋水仙碱是从百合科植物丽江山慈菇的球茎中得到的一种生物碱，能抑制细胞有丝分裂，有一定的抗肿瘤作用，可以控制尿酸盐对关节造成的炎症，可在痛风急症时使用。

别嘌醇通过抑制黄嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成，在肝脏中可代谢为有活性的别黄嘌呤。

故本题选D、E、A。

[82～84]

【答案】A、C、E

【解析】本题考查解热、镇痛、抗炎药。

对乙酰氨基酚可代谢为毒性产物乙酰亚胺醌。

舒林酸属于前药，含有茚结构。

缬沙坦含有四氮唑基团，不含咪唑环，可与氨氯地平组成复方用于治疗原发性高血压。

故本题选A、C、E。

[85～87]

【答案】C、B、E

【解析】本题考查气雾剂的抛射剂、片剂的崩解剂、栓剂的附加剂。

气雾剂的抛射剂有氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物、压缩气体四大类。氢氟烷烃主要有HFA-134a(四氟乙烷)和HFA-227(七氟丙烷)。

片剂的崩解剂有干淀粉、羧甲淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联羧甲纤维素钠(CMCC-Na)、交联聚维酮(PVPP)和泡腾崩解剂等。

栓剂的吸收促进剂有非离子表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸酯类、羟甲基纤维素钠等。聚山梨酯类属于非离子表面活性剂。

故本题选C、B、E。

[88～90]

【答案】A、E、C

【解析】本题考查光谱鉴别法。在布洛芬溶液的紫外吸收光谱中，在265nm与273nm的波长处有最大吸收，在245nm与271nm波长处有最小吸收，在259nm波长处有一肩峰。故本题选A、E、C。

[91～93]

【答案】C、D、E

【解析】本题考查药理学基本概念、药物的脂水分配系数、表面活性剂。LD50是半数致死量，可用于评价药物急性毒性。P是药物的脂水分配系数，常用其对数lgP表示药物的脂溶性。HLB值是亲水亲油平衡值，用于评价表面活性剂的性质。故本题选C、D、E。

[94～96]

【答案】B、C、A

【解析】本题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。

引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。

硫醚在体内可氧化成砜或亚砜。

卤素是很强的很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间。

故本题选B、C、A。

[97～98]

【答案】A、D

【解析】本题考查制药用水。

注射用水可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。

灭菌注射用水主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。

故本题选A、D。

[99～100]

【答案】D、A

【解析】本题考查降糖药的分类。

非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。

α葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖。

故本题选D、A。

三、综合分析选择题

101.【答案】A

【解析】本题考查羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。洛伐他汀是天然的他汀类药物，母核是十氢化萘环，含有内酯结构。故本题选A。

102.【答案】A

【解析】本题考查羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物，母核是吲哚环，不含内酯结构。故本题选A。

103.【答案】C

【解析】本题考查羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。西立伐他汀由于引起横纹肌溶解，导致病人死亡的副作用而撤出市场。故本题选C。

104.【答案】B

【解析】本题考查阿司匹林。分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时，活性消失，A错误。分子中的羧基是必要药效团，C错误。可与三价铁离子反应显色的是酚羟基，D错误。与谷胱甘肽结合、引起肝坏死的是对乙酰氨基酚的代谢产物乙酰亚胺醌，E错误。故本题选B。

105.【答案】A

【解析】本题考查药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响。阿司匹林属于酸性药物，根据公式

即分子型与离子型比例为100：1。故本题选A。

106.【答案】D

【解析】本题考查肠溶片的特点。阿司匹林肠溶片可减少对胃的刺激。故本题选D。

107.【答案】D

【解析】本题考查非线性药动学。阿司匹林大剂量给药初期表现为零级动力学消除(酶饱和现象)，当药量降低到一定程度则表现为一级动力学消除。故本题选D。

108.【答案】B

【解析】本题考查生物等效性。AUC0→∞和Cmax的几何均值比都在置信区间内，所以判定供试试剂与参比试剂等效。故本题选B。

109.【答案】B

【解析】本题考查平均稳态血药浓度。平均稳态血药浓度是重复给药达稳态后，在一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下面积除以给药间隔时间的商值。本题平均稳态血药浓度=64.8/8=8.1mg/L。故本题选B。

110.【答案】C

【解析】本题考查个体化给药。清除率降低，则剂量也相应比例降低，250*1/2=125mg。故本题选C。

四、多项选择题

111.【答案】ABCDE

【解析】本题考查药用辅料的作用。药用辅料的作用包括：①赋型;②使制备过程顺利进行;③提高药物稳定性;④提高药物疗效;⑤降低药物毒副作用;⑥调节药物作用;⑦增加病人用药的顺应性。故本题选ABCDE。

112.【答案】ABCE

【解析】本题考查抗抑郁药。帕利哌酮是抗精神病药。故本题选ABCE。

113.【答案】ABDE

【解析】本题考查舌下片、缓释片、贴片的特点。缓释片释药速度慢，但并不能避免肝脏的首过代谢，C错误，其余正确。故本题选ABDE。

114.【答案】ABCE

【解析】本题考查包合技术的特点。包合物可以掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性。D错误，其余正确。故本题选ABCE。

115.【答案】CD

【解析】本题考查中国药典正文内容。鉴别是指用规定的试验方法辨识药品的真伪。选项A和B是“性状”，选项E属于“检查”。故本题选CD。

116.【答案】ABCDE

【解析】本题考查药物的作用机制。药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因等。也有影响生理活性物质及其转运体。故本题选ABCDE。

117.【答案】ABE

【解析】本题考查地尔硫䓬。地尔硫䓬经肠肝循环，主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基。故本题选ABE。

118.【答案】ABCD

【解析】本题考查致依赖性药物的分类。致依赖性药物包括麻醉药品、精神药品、其他。麻醉药品有可待因、哌替啶、美沙酮等，精神药品有巴比妥类、苯二氮䓬类、氯胺酮等。故本题选ABCD。

注：2020年教材删除此考点。

119.【答案】ABDE

【解析】本题考查糖皮质激素的构效关系。9α引入氟原子，活性和副作用同时增加。故本题选ABDE。

120.【答案】BCDE

【解析】本题考查药理性拮抗。药理性拮抗是指一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合。生理性拮抗是指两种激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。选项A属于生理性拮抗。故本题选BCDE。

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