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2018年药学专业知识一考题(考生回忆版)与答案解析

2021-11-30

来源:昭昭医考

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2018年药学专业知识(一)考题(考生回忆版)与答案解析

点击查看:2018年国家执业药师职业资格考试考题(考生回忆版)—药学专业知识(一)考题(考生回忆版)

一、选择题

1.【答案】B

【解析】本题考查药用辅料的作用。药用辅料的作用有赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药顺应性。B选项“不影响药物制剂的稳定性”错误。故本题选B。

2.【答案】D

【解析】本题考查半衰期的计算。根据公式:t1/2=0.693/k计算,其中t1/2为药物半衰期。t1/2=0.693/k=0.693/0.0346h-1=20h。故本题选D。

3.【答案】E

【解析】本题考查药物与非靶标结合引发的毒副作用。西沙必利属于促胃肠动力药,由于其能引起Q-T间期延长严重室性心律失常而已撤市。故本题选E。

4.【答案】E

【解析】本题考查生物药剂学分类系统。据药物溶解性和肠壁渗透性对药物分类,分为第Ⅰ类、第Ⅱ类、第Ⅲ类、第Ⅳ类,其中第Ⅳ类低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物包括特非那定、酮洛芬、呋塞米。故本题选E。

5.【答案】D

【解析】本题考查眼用制剂的附加剂。眼用制剂的渗透压调节剂常用的有氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。故本题选D。

6.【答案】A

【解析】本题考查液体制剂的附加剂。难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度,这第三种物质称为助溶剂。故本题选A。

7.【答案】C

【解析】本题考查甲氧苄啶的作用。磺胺类药物阻断二氢叶酸的合成,甲氧苄啶能阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸,二者合用,可产生协同的抗菌作用。所以甲氧苄啶属于抗菌增效剂。故本题选C。

8.【答案】D

【解析】本题考查药理学基本概念。治疗指数(TI)=LD50/ED50。故本题选D。

9.【答案】B

【解析】本题考查靶向制剂的分类。

被动靶向制剂:脂质体、微乳、微囊、微球、纳米粒。

主动靶向制剂:①修饰的药物载体:修饰性脂质体(长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体)、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球(聚乙二醇修饰的纳米球,免疫纳米球等);②前体药物。

物理化学靶向制剂:磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞靶向制剂。

故本题选B。

10.【答案】C

【解析】本题考查华法林的不良反应。华法林属于抗凝血药,能够引起出血。故本题选C。

注:药一教材并未特别说明华法林的不良反应,详细内容在药二教材中。

11.【答案】C

【解析】本题考查速率常数的计算。根据公式t1/2=0.693/k计算,k=0.693/0.5h=1.386h-1。30%经肾排泄,那么70%经肝排泄,所以肝清除速率常数=70%×k=70%×1.386h-1=0.97h-1。故本题选C。

12.【答案】D

【解析】本题考查新型靶向脂质体。长循环脂质体是指PEG(聚乙二醇)修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性,从而降低与单核巨噬细胞的亲和力,延长循环时间。故本题选D。

13.【答案】D

【解析】本题考查硝苯地平的作用。硝苯地平能抑制心肌对钙离子的摄取,使心肌收缩力减弱,降低心肌耗氧量,增加冠脉血流量,还可通过扩张周边血管,降低血压,改善脑循环,用于治疗冠心病,缓解心绞痛,还可治疗高血压。故本题选D。

14.【答案】B

【解析】本题考查中国药典基本要求。性状包括外观与臭味、溶解度、物理常数(熔点、黏度、吸收系数、相对密度等)。故本题选B。

15.【答案】D

【解析】本题考查利培酮的特点。利培酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物,口服吸收完全,在肝脏受酶催化生成帕利哌酮,均具有抗精神病活性,利培酮原药的半衰期只有3小时,但主要活性代谢物帕利哌酮的半衰期长达24小时。故本题选D。

16.【答案】C

【解析】本题考查奥司他韦的作用。奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂,能有效地阻断流感病毒的复制过程,对流感的预防和治疗发挥重要的作用。故本题选C。

17.【答案】A

【解析】本题考查胃肠道运动对药物吸收的影响。对需要在十二指肠通过载体转运的方式主动吸收的药物,如核黄素等,由于胃排空缓慢,核黄素连续不断缓慢地通过十二指肠,主动转运不易产生饱和,使得吸收增多。故本题选A。

18.【答案】C

【解析】本题考查各类制剂的质量要求。

注射用浓溶液是指原料药物与适宜的辅料制成的供临用前稀释后静脉滴注用的无菌浓溶液,生物制品一般不制成浓溶液。注射剂内不应含有任何活的微生物,应检查无菌,所以A错误。

用于眼外伤或术后的眼用制剂必须满足无菌,成品需经严格的灭菌,并不加入抑菌剂。所以B错误。

若同时使用滴眼剂和眼膏剂需先使用滴眼剂,所以D错误。

冲洗剂开启使用后,下次不得使用,所以E错误。

故本题选C。

19.【答案】C

【解析】本题考查药物的治疗作用。铁制剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病的机制属于补充体内物质。

注:2020年教材将“补充疗法”单列一类,与“对因治疗”区分。

20.【答案】B

【解析】本题考查表观分布容积的计算。根据公式V=X0/C0,其中V是表观分布容积,X0为静脉剂量,C0为初始浓度。所以V=80mg/(20μg/ml)=80mg/(0.02mg/ml)=4000ml=4L。故本题选B。

21.【答案】B

【解析】本题考查栓剂的附加剂。若制得的栓剂在贮存或使用时过软,可以加入硬化剂,如白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡等调节。故本题选B。

22.【答案】B

【解析】本题考查酶诱导作用。酶的诱导可以增加肝药酶活性,加速代谢,使受影响的药物作用减弱或缩短。代表药物有苯巴比妥、水合氯醛、格鲁米特、甲丙氨酯、苯妥英钠、扑米酮、卡马西平、尼可刹米、利福平、螺内酯等。利福平是酶诱导剂,促进氨氯地平的代谢。故本题选B。

23.【答案】A

【解析】,本题考查药物警戒与药品不良反应监测的区别。

药品不良反应监测对象是质量合格的药品,而药物警戒涉及除质量合格药品之外的其他药物,所以B错误。

药物警戒涵盖了药物从研发到上市使用的整个过程(包括不良反应监测),而药品不良反应监测仅仅是指药品上市后的监测,所以C、D、E错误。

注:2020年教材删除了“药物警戒”相关内容。

24.【答案】A

【解析】本题考查多剂量给药平均稳态血药浓度的概念。多剂量给药的平均稳态血药浓度是指重复给药达稳态后,在一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下的面积除以给药间隔时间的商值。故本题选A。

25.【答案】B

【解析】本题考查药物不良反应的分类。副作用或副反应是指在药物按正常用法用量使用时,出现的与治疗目的无关的不适反应,副作用一般反应较轻微,多数可以恢复。例如阿托品用于解除胃肠痉挛时,会引起口干,心悸,便秘等副作用。故本题选B。

26.【答案】C

【解析】本题考查药物相互作用。在静脉滴注普鲁卡因进行全身麻醉期间,加用骨骼肌松驰药琥珀胆碱,要特别慎重,因二者均被胆碱酶代谢灭活,普鲁卡因将竞争胆碱酯酶,影响琥珀胆碱的水解,加重后者对呼吸肌的抑制作用。故本题选C。

注:2020年教材删除了相关内容。

27.【答案】B

【解析】本题考查药物不良反应的分类。首剂效应是指一些患者在初服某种药物时,由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。例如哌唑嗪按常规剂量开始治疗可导致血压骤降。故本题选B。

注:2020年教材删除了此类。

28.【答案】A

【解析】本题考查维拉帕米的作用。维拉帕米是钙通道阻滞剂,属于芳烷基胺类。故本题选A。

29.【答案】D

【解析】本题考查药物制剂稳定化方法。对易受热、湿、光照等影响的药物,包合后可提高稳定性。如维A酸形成β-环糊精包合物后稳定性明显提高。故本题选D。

30.【答案】C

【解析】本题考查世界卫生组织关于药品不良反应的分类。严重不良事件是指在任何剂量下发生的不可预见的临床事件,如死亡、危机生命,需要住院治疗或延长住院时间,导致持续的或显著的功能丧失及导致先天性急性或出生缺陷。故本题选C。

注:2020年教材删除此部分内容。

31.【答案】A

【解析】本题考查气雾剂的质量要求。气雾剂应置凉暗处保存,A错误。故本题选A。

32.【答案】B

【解析】本题考查酶的抑制作用。酶的抑制可以减少肝药酶活性,代谢减慢,使受影响的药物作用加强或延长。包括氯霉素、西咪替丁、异烟肼、胺碘酮、红霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯、磺吡酮、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物等。西咪替丁是酶抑制剂,减少氨茶碱的代谢。故本题选B。

33.【答案】A

【解析】本题考查对半衰期的理解。根据半衰期t1/2的定义,头孢克洛1h代谢1/2,经过n小时体内药物量为(1/2)n,基本清除干净(剩余药量不超过1%),经过6h剩余药量(1/2)6=1/64>1%,经过7h剩余药量(1/2)7=1/128<1%,所以经过7h药物在体内基本清除干净。故本题选A。

34.【答案】A

【解析】本题考查依那普利的作用。依那普利是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。故本题选A。厄贝沙坦是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。硝苯地平为对称结构的二氢吡啶类钙通道阻滞剂。硝酸甘油为硝酸酯类抗心绞痛药。阿司匹林为环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂。

35.【答案】E

【解析】本题考查药物的水解。易水解的药物:①脂类(含内脂):盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸可卡因、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品等;②酰胺类(含内酰胺):青霉素、头孢菌素、氯霉素、巴比妥类、对乙酰氨基酚等。故本题选E。

36.【答案】C

【解析】本题考查阿昔洛韦的结构特征。阿昔洛韦的母核结构是鸟嘌呤环。故本题选C。

37.【答案】A

【解析】本题考查药物与靶标结合的化学本质。共价键合是一种不可逆的结合形式,与发生的有机合成反应相类似。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上,如烷化剂类抗肿瘤药物,与DNA种鸟嘌呤基形成共价结合键,产生细胞毒活性。美法仑是烷化剂的一种。故本题选A。

38.【答案】C

【解析】本题考查药物与靶标结合的化学本质。普鲁卡因A区域的结合形式是范德华力,B是偶极-偶极作用,C是静电引力,D是疏水作用。故本题选C。

39.【答案】B

【解析】本题考查中国药典基本要求。题干未提到氨茶碱对温度敏感,故室温保存即可。易结块和吸收二氧化碳分解,则需要密封。密闭只是防止尘土及异物进入,不能防止吸潮。故本题选B。

40.【答案】B

【解析】本题考查对乙酰氨基酚的中毒解救。对乙酰氨基酚中毒解救药物是乙酰半胱氨酸,其结构式是image.png

二、配伍选择题

[41~42]

【答案】D、E

【解析】本题考查药物的拮抗作用。

生理性拮抗:两种激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。

药理性拮抗:当一种药物与特异性受体结合后,阻止激动剂与其结合。

故本题选D、E。

[43~45]

【答案】E、B、C

【解析】本题考查缓释、控释制剂的常用辅料。

肠溶性子材料包括丙烯酸树脂L和S型,醋酸纤维素酞酸酯(CAP),醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)和羟丙甲纤维素酞酸酯等。

水溶性子增稠材料包括明胶,聚乙烯醇,右旋糖酐,聚维酮(PVP)。

不溶性骨架材料包括乙基纤维素,乙烯-醋酸乙烯共聚物等。

故本题选E、B、C。

注:2020年新教材不再单列“缓释、控释制剂”,常用辅料相关内容一并列入“口服固体制剂的常用辅料”。

[46~48]

【答案】B、A、D

【解析】本题考查受体的激动药和拮抗药。

完全激动药:对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)。

部分激动药:对受体有很高的亲和力但内在活性不强(α<1)。

拮抗药:与受体有较强的亲和力,但缺乏内在活性(α=0),其中非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合。

故本题选B、A、D。

[49~51]

【答案】B、A、D

【解析】本题考查他汀类调节血脂药。

氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物,用吲哚环代替洛伐他汀中的双环,并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。

辛伐他汀在洛伐他汀十氢萘环的侧链上多了一个甲基,使其亲脂性略有提高,活性比洛伐他汀略高,也具有内酯结构,也是属于前药在体内水解为3,5-二羟基戊酸后起效。

西立伐他汀由于引起横纹肌溶解,导致病人死亡的副作用而撤市。

故本题选B、A、D。

[52~53]

【答案】E、B

【解析】本题考查药物体内过程的相关概念。

药物在体内吸收,分布的同时可能伴随着化学结构上的转变,这就是药物的代谢过程,又称生物转化。

药物吸收通过胃肠道黏膜时,可能被黏膜中的酶代谢,进入肝脏后,也可能被肝脏丰富的酶系统代谢,药物进入体循环前的降解或失活称为首过代谢或首过效应。

故本题选E、B。

[54~55]

【答案】E、B

【解析】本题考查双室模型给药、一阶矩的概念。

α称为分布速度常数或快配置速度常数,β称为消除速度常数或慢配置速度常数,α和β分别带表者两个指数项即药物体内分布相和消除相的特征。

一阶矩:用药物在体内的平均滞留时间表示(MRT)。

故本题选E、B。

[56~57]

【答案】A、E

【解析】本题考查药物的非胃肠道吸收。

经皮给药制剂可避免肝脏首过效应,提高疗效,可长时间持续扩散进入血液循环。

静脉给药无吸收过程,生物利用度为。

故本题选A、E。

[58~59]

【答案】C、E

【解析】本题考查片剂的崩解时限。普通片剂15min崩解,分散片、可溶片3min崩解,舌下片、泡腾片5min崩解,薄膜衣片30min崩解,肠溶衣片1h崩解。故本题选C、E。

[60~61]

【答案】E、A

【解析】本题考查遗传因素对药物作用的影响。慢乙酰化者对异烟肼代谢缓慢,故容易发生周围神经炎。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者服用对乙酰氨基酚会容易导致溶血性贫血。故本题选E、A。

注:2020年教材此部分内容位于第八章第五节“遗传药理学与临床合理用药”,考点为“药动学差异”。

[62~64]

【答案】E、A、B

【解析】本题考查影响药物作用的因素。

遗传因素差异主要表现在:种属差异、种族差异和个体差异。

口服和舌下含服的差异在于给药途径。

“蓝视”的发生率差异在于给药剂量。

故本题选E、A、B。

注:2020年教材不再单列“影响药物作用的因素”这一节,此部分内容分散于药物的吸收、分布、代谢、排泄和遗传药理学等内容中。

[65~66]

【答案】A、D

【解析】本题考查药物排泄。

肾小管分泌是主动转运过程。

肠肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物,在肠道中重新被吸收,经门静脉返回肝脏,重新进入血液循环的现象。所以肠肝循环是由胆汁排泄过程引起的。

故本题选A、D。

[67~68]

【答案】C、D

【解析】本题考查药物的跨膜转运。

膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式,并且有一定的部位特异性(蛋白质在小肠下段的吸收最为明显),微粒给药系统可通过吞噬作用进入细胞。

药物通过生物膜转运时,借助载体或酶促系统,可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运,这种过程叫主动转运。

故本题选C、D。

[69~70]

【答案】D、A

【解析】本题考查药品不良反应的分类。

药品不良反应新的分类

A类反应(扩大)与剂量有关停药或减少剂量可改善

B类反应(过度)针对微生物抗生素引起的肠道内耐药菌的过度生长

C类反应(化学)化学性质外渗反应,静脉炎,药物或赋形剂刺激而致的注射部位疼痛,酸碱灼烧,过敏性皮炎等

D类反应(给药)给药方式植入药物周围的炎症或纤维化,注射液中微粒引起的血栓形成或血管栓塞

E类反应(撤药)停止或减少给药阿片类,苯二氮䓬类,三环类抗抑郁药和可乐定等

F类反应(家族)家族遗传性疾病苯丙酮酸尿症,镰状细胞贫血病等

G类反应(基因)致癌致畸有些事潜在的致癌物,有些致畸物在胎儿期即可导致遗传物质受损

E类反应(过敏)不能预测青霉素,头孢菌素等的过敏

U类反应(未分类)机制不明药源性味觉障碍,他汀类药物引起的肌病

注:2020年新版教材删除此部分内容。

[71~73]

【答案】D、B、C

【解析】本题考查靶向制剂的分类,缓控释制剂的概念。

用修饰的药物载体将药物定向运送至靶向部位发挥药效的制剂称为主动靶向制剂。

缓释制剂是指在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放的药物。

控释制剂是指在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速释放药物。

故本题选D、B、C。

[74~76]

【答案】C、E、B

【解析】本题考查抗氧剂。

偏酸性药液的常用抗氧剂包括亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、维生素C。

油溶性药液的常用抗氧剂有维生素E。

偏碱性药液的常用抗氧剂包括亚硫酸钠、硫代硫酸钠。

故本题选C、E、B。

[77~79]

【答案】A、C、B

【解析】本题考查药物不良反应的分类。

长期应用广谱抗菌药物导致的“二重感染”属于继发性反应。

特异质反应也称特异性反应,是因先天性遗传异常,少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应,该反应与遗传有关,与药理作用无关,大多是由于机体缺乏某种酶,药物在体内代谢受阻所致的反应。

毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应,一般较为严重。

故本题选A、C、B。

[80~82]

【答案】D、C、B

【解析】本题考查药物不良反应的分类。

停药反应(反跳反应)是指长期服用某些药物,机体对这些药物产生了适应性,若突然停药或减少剂量,就容易使机体的调节功能失调而发生功能紊乱,导致病情加重或反跳的现象。

身体依赖性又称生理依赖性,是指药物滥用造成机体对所滥用药物的适应状态。可以产生身体依赖性的药物有阿片类(如阿片、吗啡、海洛因等)、镇静催眠药(巴比妥类、苯二氮䓬类)和酒精等。

药物耐受性指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐渐减弱的状态。

故本题选D、C、B。

[83~84]

【答案】B、A

【解析】本题考查中国药典正文内容。

安全性检查项目:异常毒性、热原、细菌内毒素、无菌、升压物质、降压物质、过敏反应。

有效性检查:崩解时限、溶出度、抗酸药物的制酸力等。

均一性检查:重量差异、含量均匀度。

纯度检查:对杂质进行检查。

故本题选B、A。

注:2020年教材“检查”相关内容有变动。

[85~86]

【答案】B、C

【解析】本题考查他汀类药物的结构特征。洛伐他汀的骨架结构是氢化萘环,瑞舒伐他汀的骨架结构是嘧啶环。故本题选B、C。

[87~89]

【答案】E、B、C

【解析】普通片剂溶出时浓度先是快速增加后趋于平稳,故选E。

双室模型静脉注射给药,以血药浓度的对数对时间作图,即作lgC-t图,将得到一条二项指数曲线,故选B。

具有肠-肝循环特征的药物会在血药浓度-时间曲线上出现第二个峰,即产生双峰现象,故选C。

[90~92]

【答案】B、D、C

【解析】本题考查解痉药和平喘药的结构特征与作用。

氢溴酸东莨菪碱含有氧桥结构,中枢作用较强,用于预防和治疗晕动症。

异丙托溴铵含有季铵结构,不易进入中枢,用于平喘。

氢溴酸后马托品含有α-羟基苯乙酸酯结构,作用快、持续时间短,用于眼科检查和散瞳。

故本题选B、D、C。

注:2020年教材删除了解痉药和呼吸系统疾病用药。

[93~95]

【答案】C、E、D

【解析】本题考查解热镇痛抗炎药的特点。

贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯的前药,相对的胃肠道反应小,在体内水解成原药,具有解热,镇痛,抗炎的作用。

布洛芬(S)-异构体活性高于(R)-异构体,但在体内会发生手性转化,以外消旋体上市。

塞来昔布是选择性的COX-2抑制剂,分子中含有磺胺结构,能避免药物对胃肠道的副作用,但可能会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡,会增加心血管事件的发生率。

故本题选C、E、D。

[96~98]

【答案】C、A、D

【解析】本题考查1,2-二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征与作用。

尼莫地平容易通过血-脑屏障而作用于脑血管及神经细胞,选择性扩张脑血管,具有抗缺血和抗血管收缩的作用,临床用于预防和治疗蛛网膜下出血后脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍,高血压和偏头痛等。

硝苯地平为对称结构的二氢吡啶类药物,用于治疗冠心病,缓解心绞痛,还可治疗高血压。

氨氯地平分子中的1,4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代,3,5位羧酸酯的结构不同,因而4位碳原子具有手性,可产生两个光学异构体,临床用外消旋体和左旋体。

故本题选C、A、D。

[99~100]

【答案】D、C

【解析】本题考查糖皮质激素的结构特征。

地塞米松药物分子中的16位为甲基,21位为羟基,该羟基可以与磷酸或琥珀酸成酯,进一步与碱金属成盐,增加水溶性。

曲安奈德在9α-位引入氟原子,C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮,可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用,糖皮质激素作用大幅度增加。

故本题选D、C。

三、综合分析选择题

[101~104]

101.【答案】A

【解析】本题考查非线性药动学特征。

根据材料可知苯妥英钠在高浓度时和低浓度时代谢规律不同,呈现非线性药动学特征,故不能根据小剂量的血药浓度预测高剂量时的血药浓度,E错误。

高浓度时因酶饱和,代谢减慢使血药浓度显著升高,A正确。

苯妥英钠有效血药浓度范围是10~20μg/ml,治疗窗窄,需要监测血药浓度,B、C错误。

苯妥英钠的消除速率(半衰期)与血药浓度有关,制定给药方案时不能只考虑半衰期,D错误。

故本题选A。

102.【答案】C

【解析】本题考查非线性药动学特征。根据材料,高浓度时,按零级动力学消除,所以为非线性动力学特征,AUC与剂量不成正比。故本题选C。

103.【答案】B

【解析】本题考查米氏方程。米氏方程中消除快慢与Km和Vm都有关。故本题选B。

104.【答案】D

【解析】本题考查非线性药动学的稳态血药浓度。X0=6mg/(kg·d),Css=18μg/ml代入公式,

,可计算出τ=1d。当Css=12μg/ml时,

,可计算出X0=5mg/(kg·d)。故本题选D。


[105~107]

105.【答案】B

【解析】本题考查口服缓释、控释制剂的注意事项。控释片碾碎后,控释结构被破坏,硝苯地平剂量大量释放出来,导致硝苯地平血药浓度升高,药效增强。故本题选B。

106.【答案】A

【解析】本题考查口服缓释、控释制剂的注意事项。服用过量,肯定会导致血药浓度升高,A错误。故本题选A。

107.【答案】C

【解析】本题考查口服固体制剂的包衣。醋酸纤维素属于水不溶型包衣材料。故本题选C。

[108~110]

108.【答案】B

【解析】本题考查药物的来源与分类。根据材料,紫杉醇来源于植物,属于天然药物。多西他赛是半合成得到的紫杉烧类抗肿瘤药物,属于半合成天然药物。故本题选B。

109.【答案】D

【解析】本题考查紫杉醇的特点。紫杉醇由于水溶性小,其注射剂通常加入表面活性剂,例如聚氧乙烯蓖麻油等,以增加溶解度。故本题选D。

110.【答案】E

【解析】本题考查多西他赛的结构特征。多西他赛结构上与紫杉醇有两点不同,一是第10位碳上的取代基,二是3位上的侧链。根据这两点和材料给的紫杉醇结构式,可以推出多西他赛结构为E选项。

四、多项选择题

111.【答案】ACDE

【解析】本题考查药物的第Ⅰ相生物转化。第Ⅰ相生物转化也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。B选择为第Ⅱ相反应,其余都是第Ⅰ相反应。故本题选ACDE。

112.【答案】ABCD

【解析】本题考查药品检验。进口药品检验是对于已经获得《进口药品注册证》或批件的进口药品进行的检验。故本题选ABCD。

113.【答案】ACDE

【解析】过量使用肯定会有严重的不良反应,B选项错误,其他选项正确。故本题选ACDE。

114.【答案】BCD

【解析】本题考查气雾剂的处方分析。维生素C为抗氧剂,乙醇为潜溶剂,二氯二氟甲烷为抛射剂。故本题选BCD。

115.【答案】BDE

【解析】本题考查药物的相互作用。四环素类和喹诺酮类抗菌药物都容易与钙剂,镁剂等金属离子螯合成络合物。故本题选BDE。

116.【答案】BCE

【解析】本题考查片剂的辅料。咀嚼片一般应选择甘露醇、山梨醇、藏糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂。故本题选BCE。

117.【答案】ABE

【解析】本题考查影响药物代谢的因素。苯巴比妥是肝药酶诱导剂,可加快华法林代谢,使抗凝作用减弱。异烟肼经N-乙酰基转移酶产生肝毒性代谢物,若与卡马西平合用,后者的酶诱导作用将加重异烟肼的肝毒性。酮康唑是CYP3A4的强抑制剂,与特非那定合用时可使其代谢减慢,导致扭转室性心动过速。选项C是竞争血浆蛋白结合部位,选项D是铁离子影响诺氟沙星吸收。故本题选ABE。

118.【答案】ABD

【解析】本题考查生物利用度和生物等效性。AUC表示利用程度,AUC相同故利用程度相同,A正确。由于是口服给药,所以是相对生物利用度,B正确。生物等效性是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下,给相同剂量,反映其吸收程度和速度的主要药动学参数,故D正确。故本题选ABD。

119.【答案】AC

【解析】本题考查表观分布容积。从临床角度考虑,分布容积大提示分布广或者组织摄取量多。进入组织的药物多,血药浓度较低,表观分布容积较大。故本题选AC。

120.【答案】ABCDE

【解析】本题考查环磷酰胺的代谢。选项A是去甲氮芥,选项B是4-羟基环磷酰胺,选项C是4-酮基环磷酰胺,选项D是丙烯醛,选项E是磷酰氮芥,都是环磷酰胺的代谢产物。故本题选ABCDE。

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