2022药学专业知识一模拟试卷及答案

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2022药学专业知识一模拟试卷及答案

一、选择题(共40题，每题1分，每题的备选项中，只有1个最符合题意)

1.[单选题]下列哪项不是药物警戒关注的对象

A.药物不良反应

B.药物标准缺陷

C.药物质量问题

D.用药失误和药物滥用

E.合格药品

答案：E

解析：本题考查药物不良反应和药物警戒的概念。药物不良反应是药物本身所固有的特性与机体相互作用的结果。另外，在药物治疗过程中所发生的任何不良医学事件可称为药物不良事件。药物不良事件不一定与药物治疗有因果关系，包括药物不良反应、药物标准缺陷、药物质量问题、用药失误和药物滥用等。药物不良事件可揭示不合理用药及医疗系统存在的缺陷，是药物警戒关注的对象。

2.[单选题]两性霉素B注射液为胶体分散体系，若加入到含大量电解质的输液中出现沉淀，是由于

A.直接反应引起

B.混合的顺序引起

C.缓冲剂引起

D.盐析作用引起

E.溶剂组成改变引起

答案：D

解析：本题考查注射剂配伍变化的主要原因。盐析作用指胶体分散体系加到含有电解质的输液中，会因盐析作用而产生凝聚。如两性霉素B注射液，只能加入5%葡萄糖注射液中静脉滴注。如果在大量电解质的输液中则能被电解质盐析出来，以致胶体粒子凝聚而产生沉淀。

3.[单选题]某药物在体内按一级动力学消除，如果k=0.0346h-1，该药物的消除半衰期约为

A.3.46h

B.6.92h

C.12h

D.20h

E.24h

答案：D

解析：本题考查药物半衰期。药物半衰期与消除速率常数成反比，两者均反映机体消除药物的快慢。除药物本身的特性外，患者的生理及病理状况也能影响药物的半衰期，肾功能不全或肝功能受损者，均可使半衰期延长。药物符合一级动力学代谢，消除半衰期=0.693/k。

4.[单选题]下列属于口服液体制剂半极性溶剂的是

A.水

B.乙醇

C.甘油

D.油酸乙酯

E.二甲基亚砜

答案：B

解析：本题考查口服液体制剂的溶剂。在液体制剂中，溶剂对药物主要起溶解和分散作用，对液体制剂的药理效应、稳定性亦有重要影响。理想的溶剂应符合以下要求：①毒性小、无刺激性、无不适的臭味;②化学性质稳定，不与药物或附加剂发生化学反应、不影响药物的含量测定;③对药物具有较好的溶解性和分散性。液体制剂的常用溶剂按极性大小分为：极性溶剂(如水、甘油、二甲基亚砜等)、半极性溶剂(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)、非极性溶剂(脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。

5.[单选题]有关表面活性剂生物学性质的表述，错误的是

A.离子型表面活性剂与蛋白质可发生相互作用

B.有些表面活性剂对药物吸收有影响

C.表面活性剂中，非离子型表面活性剂毒性最大

D.表面活性剂长期应用或高浓度使用可能出现皮肤或黏膜损伤

E.表面活性剂静脉注射的毒性大于口服

答案：C

解析：本题考查表面活性剂的毒性。毒性顺序为：阳离子型表面活性剂>阴离子型表面活性剂>非离子型表面活性剂。两性离子型表面活性剂的毒性和刺激性均小于阳离子型表面活性剂。非离子型表面活性剂口服一般认为无毒性。表面活性剂用于静脉给药的毒性大于口服。阳离子型表面活性剂和阴离子型表面活性剂不仅毒性较大，而且还具有较强的溶血作用。非离子型表面活性剂的溶血作用较轻微，聚山梨酯类的溶血作用通常比其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小。溶血作用的顺序为：聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温20>吐温60>吐温40>吐温80。

6.[单选题]关于生物利用度的说法，不正确的是

A.是药物进入体循环的速度和程度，是一个相对的概念

B.根据选择的参比制剂不同分为生物利用度和相对生物利用度

C.完整表达一个药物的生物利用度需Tmax、Cmax和AUC三个参数

D.生物利用度的程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值

E.与给药剂量和途径无关

答案：E

解析：本题考查生物利用度的概念。生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。药物的剂型因素对药物的吸收有很大的影响。剂型不同，药物用药部位及吸收途径可能不一样。故给药剂量和途径会影响生物利用度。

7.[单选题]为了减少对眼部的刺激性，需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近，用作滴眼剂渗透压调节剂的辅料是

A.羟苯乙酯

B.聚山梨酯80

C.依地酸二钠

D.硼砂

E.羧甲基纤维素钠

答案：D

解析：本题考查滴眼剂渗透压调节剂的辅料。一般眼用溶液剂渗透压在相当于0.8%~1.2%氯化钠浓度的范围内即可。滴眼剂处于低渗溶液时应调整成等渗溶液，但因治疗需要也可采用高渗溶液，而洗眼剂则应力求等渗。调整渗透压的附加剂常用的包括氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。

8.[单选题]根据生物药剂学分类系统，属于第Ⅳ类低溶解度、低渗透性的药物是

A.双氯芬酸

B.吡罗昔康

C.阿替洛尔

D.雷尼替丁

E.酮洛芬

答案：E

解析：本题考查生物药剂学分类。第Ⅰ类，是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于溶出度，如普萘洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫草等。第Ⅱ类，是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收量取决于溶解度，如双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康等。第Ⅲ类，是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收速率取决于药物渗透率，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等。第Ⅳ类，是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

9.[单选题]属于非经胃肠道给药的制剂是

A.维生素C片

B.西地碘含片

C.盐酸环丙沙星胶囊

D.布洛芬口服混悬剂

E.氯雷他定糖浆

答案：B

解析：本题考查药物制剂的分类方法。非经胃肠道给药剂型是指除胃肠道给药途径以外的其他所有剂型，包括：①注射给药：如注射剂，包括静脉注射、肌内注射、皮下注射及皮内注射等;②皮肤给药：如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等;③口腔给药：如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等;④鼻腔给药：如滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等;⑤肺部给药：如气雾剂、吸入制剂、粉雾剂等;⑥眼部给药：如滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等;⑦直肠、阴道和尿道给药：如灌肠剂、栓剂等。西地碘含片为口腔黏膜局部消炎药，属于非经胃肠道给药的制剂。

10.[单选题]下列不属于微球的质量控制的是

A.粒子大小与粒度分布

B.载药量

C.有机溶剂残留检查

D.囊形

E体外释放度

答案：D

解析：本题考查微球的质量要求。微球的质量要求包括：粒子大小与粒度分布、载药量、有机溶剂残留检查、体外释放度。微囊的质量要求：微囊的囊形、粒径、载药量与包封率和微囊中药物释放速率。

11.[单选题]不能用于液体制剂矫味剂的是

A.泡腾剂

B.消泡剂

C.芳香剂

D.胶浆剂

E.甜味剂

答案：B

解析：本题考查液体制剂常用的附加剂。矫味剂系指药品中用以改善或屏蔽药物不良气味和味道，使患者难以觉察药物的强烈苦味(或其他异味如辛辣、刺激等)的药用辅料。矫味剂分为甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂等类型。

12.[单选题]关于药品有效期的说法，正确的是

A.根据化学动力学原理，用高温试验按照药物降解1%所需的有效期

B.有效期可用加速试验预测，用长期试验确定

C.有效期按照药物降解50%所需时间进行推算

D.有效期按照t0.1=0.1054/k公式进行推算，用影响因素试验确定

E.有效期按照t0.9=0.693/k公式进行推算，用影响因素试验确定

答案：B

解析：本题考查药品有效期。药品有效期是指该药品被批准使用的期限，表示该药品在规定的贮存条件下能够保证质量的期限，它是控制药品质量的指标之一。对于药物降解，通常用降解10%所需的时间(称为十分之一衰期，记作t0.9)定义为有效期。恒温时，t0.9=0.1054/k。式中，k为降解速度常数，单位h-1。加速试验预测样品的有效期，长期试验确定样品的有效期。

13.[单选题]受体与配体结合形成的复合物可以被另一种配体置换，体现的受体性质是

A.可逆性

B.选择性

C.特异性

D.饱和性

E.灵敏性

答案：A

解析：本题考查受体的性质。受体的可逆性：配体与受体的结合是化学性的，既要求两者的构象互补，还需要两者间有相互吸引力。绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键，是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换。少数配体与受体结合是通过共价键结合，后者形成的结合难以逆转。配体与受体复合物解离后可得到原来的配体而非代谢物。

14.[单选题]关于药物吸收的说法，正确的是

A.食物会减少药物的吸收，药物均不能与食物同服

B.药物的亲脂性会影响药物的吸收，脂水分配系数小的药物吸收较好

C.在十二指肠由载体转运吸收的药物，胃排空缓慢有利于其口服吸收

D.固体药物粒子越大，溶出越快，吸收越好

E.临床上大多数脂溶性小分子药物的吸收过程是主动转运

答案：C

解析：本题考查影响药物吸收的因素。食物对药物吸收的影响是多种多样的。食物可以使药物的吸收减少或吸收速度减慢，也可以两者均有。亲脂性药物容易吸收，但不是亲脂性越强吸收越好，脂水分配系数过大的非极性物质则不易被胃肠吸收。对需在十二指肠通过载体转运的方式主动吸收的药物，如核黄素等，胃排空缓慢，核黄素连续不断缓慢地通过十二指肠，主动转运不易产生饱和，使吸收增多。药物粒子大小和溶出速度有一定关系。药物粒子越小，则与体液的接触面积越大，药物的溶出速度增大，吸收也加快。脂溶性小分子药物通过被动转运吸收。

15.[单选题]新药研发评价药物是否存在结晶水/溶剂属于下列何种环节

A.一般项目

B.手性药物

C.药物晶型

D.结晶溶剂

E.稳定性考察

答案：D

解析：本题考查创新药物质量研究方法。结构确证是确定药物分子的结构式、分子式与分子量，是新药研发的基础工作。结构确证工作分为：一般项目、手性药物、药物晶型、结晶溶剂等。结晶溶剂：可通过热分析法研究，结合干燥失重、水分或单晶X射线衍射法等方法的测定结果，可以评价是否存在结晶水/溶剂。药品的全面质量研究主要分三部分：结构确证、分析方法建立与验证、稳定性考察。

16.[单选题]血浆蛋白结合率不影响药物的下列哪一生物药剂学过程

A.吸收

B.分布

C.代谢

D.排泄

E.消除

答案：A

解析：本题考查药物蛋白结合与体内过程。药物蛋白结合不仅影响药物的体内分布，也影响药物的代谢和排泄。药物与蛋白质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能经肝脏代谢，也不能由肾小球滤过。只有游离型的药物分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用。药物向组织转运主要决定于血液中游离型药物的浓度，以及药物和组织结合的程度。因为血管外体液中蛋白质浓度比血浆低，所以药物在血浆中的总浓度一般比淋巴液、脑脊液、关节腔液以及其他血管外体液的药物浓度高，血管外体液中的药物浓度与血浆中游离型浓度相似。

17.[单选题]现行版《中国药典》规定测定液体的旋光度时温度应控制在

A.20℃

B.18℃

C.22℃

D.30℃

E.32℃

答案：A

解析：本题考查《中国药典》对于旋光度测定的要求。《中国药典》旋光度测定法(通则0621)规定：除另有规定外，测定温度为20℃，测定管长度为1dm(如使用其他管长，应进行换算)，使用钠光谱的D线(589.3nm)作光源，在此条件下测定的比旋度用

表示。

18.[单选题]下列属于HIY蛋白酶抑制药的是

A.齐多夫定

B.去羟肌苷

C.沙奎那韦

D.奈韦拉平

E依法韦仑

答案：C

解析：本题考查抗逆转录病毒类药物。HIV蛋白酶属于天冬氨酸蛋白酶类，其作用机制是能水解断裂苯丙氨酸-脯氨酸和酪氨酸-脯氨酸的肽键，而蛋白酶抑制药作为底物类似物，可竞争性地抑制HIV-1蛋白酶的活性，导致蛋白前体不能裂解，最终不能形成成熟病毒体。代表药品是沙奎那韦和利托那韦。齐多夫定和去羟肌苷属于核苷类逆转录酶抑制剂，奈韦拉平和依法韦仑属于非核苷类逆转录酶抑制剂。

19.[单选题]属于非胰岛素依赖性糖尿病的重要的发病机制的是

A.免疫抑制

B.嗜睡

C.呼吸抑制

D.中枢兴奋

E.胰岛素耐受性

答案：E

解析：本题考查糖尿病的发病机制。胰岛素受体基因突变可引起机体对胰岛素产生耐受性。根据对胰岛素功能的影响，突变可分受体合成障碍与受体转运障碍。受体合成障碍是指某些突变导致受体mRNA水平降低，包括无义突变、内含子和外显子接点突变、核苷酸缺失引起移码突变;受体转运障碍指某些突变干扰转录后修饰作用。胰岛素耐受性是非胰岛素依赖性糖尿病的一个重要的发病机制，对胰岛素有耐受性的患者，每天常需数千单位的胰岛素。

20.[单选题]日平均剂量80mg的硝苯地平对心肌缺血有明显的改善作用，几乎可完全取消通常于上午6~12时发生的心肌缺血高峰，对下午21~24时的心肌缺血保护作用强度明显不如前者的原因是

A.药物受遗传药理学影响

B.药物受药效动力学影响

C.药物受药代动力学影响

D.药物受毒理学影响

E.药物受时辰药理学影响

答案：E

解析：本题考查时辰药理学。硝苯地平对心绞痛发作的疗效存在一定的昼夜节律。ECG检测发现，日平均剂量80mg的硝苯地平对心肌缺血有明显的改善作用，几乎可完全取消通常于上午6~12时发生的心肌缺血高峰，对下午21~24时的心肌缺血保护作用强度明显不如前者。

21.[单选题]下列关于剂型的表述错误的是

A.同一种剂型可以有不同的药物

B.同一种药物可以制成不同的剂型

C.剂型是指某一药物的具体品种

D.剂型是为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式

E.片剂是常见的剂型

答案：C

解析：本题考查剂型和制剂的区别。指适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。药物制剂系指将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。制剂是具体的品种。

22.[单选题]下列不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化反应的是

A.氧化

B.水解

C.还原

D.卤化

E.羟基化

答案：D

解析：本题考查第Ⅰ相生物转化。药物的生物转化通常分为二相：第Ⅰ相生物转化(PhaseⅠ)，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合(PhaseⅡ)，是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第Ⅰ相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应，即排出体外。其中第Ⅰ相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。

23.[单选题]不属于制备片剂时制备工艺对药物吸收的影响的是

A.混合方法

B.包衣

C.制粒操作和颗粒

D.压片时的压力

E.原料药粒径

答案：E

解析：本题考查制备工艺的内涵。固体剂型如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同会对药效产生显著的影响;药物晶型、药物粒子大小的不同，也可直接影响药物的释放，从而影响药物的治疗效果。原料药粒径不属于制备工艺。

24.[单选题]效价强度指的是

A.药物的内在活性

B.能引起等效反应(一般采用50%效应量)相对剂量或浓度，其值越小则强度越大

C.半数有效量

D.半数致死量

E.治疗指数

答案：B

解析：本题考查效价强度。效价强度是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度。效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，其值越小则强度越大。效能和效价强度反映药物的不同性质，两者具有不同的临床意义，常用于评价同类药物中不同品种的作用特点。用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。

25.[单选题]下列药物与受体之间的结合方式中，不可逆的是

A.范德华力

B.偶极-偶极相互作用

C.疏水键

D.氢键

E.共价键

答案：E

解析：本题考查药物在和生物大分子作用时的键合方式。一般是通过键合的形式进行结合：①范德华力、氢键、疏水键、偶极-偶极相互作用均属于非共价键的键合类型，均为可逆的结合形式;②共价键键合是一种不可逆的结合形式。故正确答案为E。

26.[单选题]临床医生使用群司珠单抗治疗晚期乳腺癌，应对患者进行何种基因检测

A.EGFR

B.ALK

C.ROS1

D.KRAS

E.HER-2

答案：E

解析：本题考查肿瘤分子靶向治疗中基因检测的临床意义。群司珠单抗是一种治疗晚期乳腺癌的单克隆抗体，只有对于肿瘤细胞HER-2基因高表达的患者使用才可达到较理想的治疗效果，因此患者在接受该种治疗前要先进行标志物检测。

27.[单选题]将强效中枢性降压药可乐定做成控释贴剂，其优势是

A.避免了口服给药可能发生的首关效应

B.使药物被还原酶代谢受到抑制

C.使药物被水解酶代谢减少

D.使药物对CYP2D6的代谢减少

E.使药物与CYP3A4的相互作用降低

答案：A

解析：本题考查贴剂的优点。药物口服从胃肠道吸收进入血液后，首先要通过肝脏，才能分布到全身。这期间，在胃肠道和肝脏进行的药物代谢，被称为首关效应。贴剂避免了口服给药可能发生的肝首关效应及胃肠灭活，药物可长时间持续扩散进入血液循环，提高了治疗效果。

28.[单选题]下列哪种剂量会产生副作用

A.治疗量

B.LD50

C.极量

D.中毒量

E.最小中毒量

答案：A

解析：本题考查药物的剂量与效应关系。治疗量下会产生副作用。副作用是指在药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是药物固有的药理作用所产生的，由于药物作用的选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作为治疗目的时，其他效应就成为副作用。药物的副作用随用药目的变化而变化，一般反应较轻微并可预料，多数可以恢复。例如，阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等副作用;用于麻醉前给药时，其抑制腺体分泌作用可减少呼吸道分泌，可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生，从而成为治疗作用，而减少腺体分泌产生的口干又成副作用。

29.[单选题]通过阻滞钙离子通道发挥药理作用的药物是

A.普鲁卡因胺

B.奎尼丁

C.胺碘酮

D.维拉帕米

E.普罗帕酮

答案：D

解析：本题考查钙通道阻滞药的代表药物，通过阻滞钙离子通道发挥药理作用的药物包括二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯硫氮草类和三苯哌嗪类，芳烷基胺类的药物主要为盐酸维拉帕米，分子中含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体。盐酸维拉帕米呈弱酸性，pKa=8.[单选题]6.[单选题]化学稳定性良好，不管在加热、光化学降解条件，还是酸、碱水溶液，均能不变，然而维拉帕米的甲醇溶液，经紫外线照射2小时后，则降解50%。维拉帕米口服吸收后，经肝脏代谢，生物利用度为20%，主要代谢物为N-脱甲基化合物，也就是去甲维拉帕米。

30.[单选题]关于气雾剂质量要求和贮藏条件的说法，错误的是

A.附加剂应无刺激性、无毒性

B.容器应能耐受所需压力

C.抛射剂应为适宜的低沸点的液体

D.贮藏条件要求是室温

E.严重创伤用气雾剂应无菌

答案：D

解析：本题考查气雾剂的一般质量要求。气雾剂的一般质量要求包括：①无毒性、无刺激性;②抛射剂为适宜的低沸点液体;③气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量;④泄露和压力检查应符合规定，确保安全使用;⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌;⑥气雾剂应置凉暗处保存，并避免暴晒、受热、敲打、撞击。

31.[单选题]以每日尿中排钠量为效应指标，当利尿药A剂量为3mg、B为10mg、C为30mg时，三药每日尿排钠量均为100ml，三药效价强度描述正确的是

A.效价强度最大的是A

B.效价强度最大的是B

C.效价强度最大的是C

D.三个药物的效价强度一样大

E.无法判断出三个药物的效价强度

答案：A

解析：本题考查效价强度。用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。

32.[单选题]当受体阻断药与受体结合后，阻止β受体激动药与其结合，此拮抗作用为

A.抵消作用

B.脱敏作用

C.相加作用

D.生化性拮抗

E.化学性抗

答案：A

解析：本题考查的知识点是抗作用的类型。①药理性拮抗是指当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合，如H1组胺受体阻断药苯海拉明可阻断H1组胺受体激动药的作用;β受体阻断药可阻断异丙肾上腺素的β受体激动作用，上述两药合用时的作用完全消失又称抵消作用，而两药合用时其作用小于单用时的作用则称为相减作用。如克林霉素与红霉素联用，红霉素可置换靶位上的克林霉素，或阻碍克林霉素与细菌核糖体50s亚基结合，从而产生拮抗作用。②化学性抗：肝素过量可引起出血，用静注鱼精蛋白注射液解救，因后者是带有强大阳电荷的蛋白，能与带有强大阴电荷的肝素形成稳定的复合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失。③生化性拮抗：苯巴比妥诱导肝微粒体酶，使避孕药代谢加速，效应降低，使避孕的妇女怀孕。

33.[单选题][单选题]纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是

A.甲基

B.烯丙基

C.环丁基

D.环丙基

E.丁烯基

答案：B

解析：本题考查镇痛药纳洛酮的结构特征。吗啡结构的17位是碱性的N-甲基叔胺，将吗啡的N-甲基用烯丙基取代后，得到纳洛酮等，为吗啡受体阻断药。

34.[单选题]可以使药物亲水性增加的基团是

A.苯基

B.磺酸基

C.酯基

D.烃基

E.卤素

答案：B

解析：本题考查药物结构中的取代基对生物活性影响。药物结构中不同官能团(取代基)的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化，进而改变或影响药物与受体的结合、影响药物在体内的吸收和转运最终影响药物的药效，有时会产生毒副作用。分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大。相反，若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构，药物的脂溶性增大。磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解离度增加。

35.[单选题]红霉素制成酯化物，对酸稳定但使转氨酶升高，白细胞升高，出现发热、黄疸。该现象属于何种影响药物毒性的因素

A.药物的结构和理化性质

B.营养条件

C.年龄

D.性别

E.遗传因素

答案：A

解析：本题考查影响药物毒性作用的因素。药物的脂水分配系数、电离度、溶解度等理化性质都与毒性有关。其他因素属于机体方面的因素。

36.[单选题]可作为栓剂水溶性基质的是

A.聚山梨酯80

B.糊精

C.椰油酯

D.聚二醇6000

E.羟苯乙酯

答案：D

解析：本题考查栓剂常用基质的种类、作用。栓剂的基质主要分油脂性基质和水溶性基质两大类。油脂性基质包括：可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯(椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯)等;水溶性基质包括：甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆等。

37.[单选题]具有诱导肝药酶作用的药物是

A.利福平

B.西咪替丁

C.氯霉素

D.酮康唑

E.别嘌醇

答案：A

解析：本题考查常见药物中干扰肝药酶的种类。①氯霉素、西咪替丁、异烟肼为肝药酶抑制剂。②常见的肝药酶诱导剂包括：巴比妥类、利福平、苯妥英等。

38.[单选题]静脉用中药注射剂的安全性检查项目一般

A.细菌内毒素检查

B.热源检查

C.影响因素实验

D.加速实验

E长期实验

答案：B

解析：本题考查中药注射剂的安全性检查项目。静脉用注射剂，均应设细菌内毒素(或热原)检查项。其中，化学药品注射剂一般细菌内毒素检查项;中药注射剂一般热原检查项，若该药本身对家兔的药理作用或毒性反应影响热原检测结果，可选择细菌内毒素检查项。影响因素实验和加速实验及长期实验属于药品稳定性检查项目。

39.[单选题]某药的量―效关系曲线平行右移，说明

A.效价增加

B.作用受体改变

C.作用机制改变

D.有阻断药存在

E.有激动药存在

答案：D

解析：本题考查受体作用的信号转导。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。故本题选D。

40.[单选题]使用胰岛素治疗糖尿病属于

A.非特异性作用

B.补充体内物质

C.影响机体免疫功能

D.影响生理活性物质及其转运体

E.干扰核酸代谢

答案：B

解析：本题考查药物作用的主要机制。有些药物通过补充生命代谢物质，治疗相应的缺乏症，如铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病等。

二、配伍选择题(共60题，每题1分。题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用。每题只有1个备选项最符合题意)

41.[单选题]常用的黏合剂，可作粉末直接压片黏合剂

A.羟丙基纤维素(HPC)

B.羟丙基甲基纤维素(HPMC)

C.聚维酮(PVP)

D.乙基纤维素(EC)

E.羧甲基纤维素钠(CMC-Na)

答案：A

解析：本题考查药用辅料黏合剂的特点。常用的黏合剂有淀粉浆(最常用黏合剂之一，常用浓度8%~15%，价廉、性能较好)、甲基纤维素(MC，水溶性较好)、羟丙基纤维素(HPC，可作粉末直接压片黏合剂)、羟丙基甲基纤维素(HPMC，溶于冷水)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na，适用于可压性较差的药物)、乙基纤维素(EC，不溶于水，但溶于乙醇)、聚维酮(PVP，吸湿性强，可溶于水和乙醇)、明胶、聚乙二醇(PEG)等。

42.[单选题]常用的黏合剂，不溶于水，但溶于乙醇

A.羟丙基纤维素(HPC)

B.羟丙基甲基纤维素(HPMC)

C.聚维酮(PVP)

D.乙基纤维素(EC)

E.羧甲基纤维素钠(CMC-Na)

答案：D

43.[单选题]常用的黏合剂，吸湿性强，可溶于水和乙醇

A.羟丙基纤维素(HPC)

B.羟丙基甲基纤维素(HPMC)

C.聚维酮(PVP)

D.乙基纤维素(EC)

E.羧甲基纤维素钠(CMC-Na)

答案：C

44.[单选题]常用的黏合剂，适用于可压性较差的药物

A.羟丙基纤维素(HPC)

B.羟丙基甲基纤维素(HPMC)

C.聚维酮(PVP)

D.乙基纤维素(EC)

E.羧甲基纤维素钠(CMC-Na)

答案：E

45.[单选题]克林霉素、四环素、头孢菌素、红霉素等使用后引起肠道内菌群生态平衡失调而导致假膜性肠炎等属于

A.消化系统毒性

B.肾脏系统毒性

C.免疫系统毒性

D.肝脏系统毒性

E.呼吸系统毒性

答案：A

解析：本题考查药物毒性作用表现。药物对消化系统的毒性作用主要有消化性溃疡、消化道出血、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、肠梗阻及假膜性肠炎等。药物对肾脏的毒性作用主要包括急性肾小管损伤或坏死、急性间质性肾炎、慢性间质性肾炎、肾小球肾炎、梗阻性急性肾功能衰竭、慢性肾功能衰竭、肾血管损害(溶血-尿毒综合征)等。抗艾滋病药物齐夫多定具有介导体液免疫和细胞免疫作用，但可剂量依赖性抑制骨髓造血功能。

46.[单选题]氟尿嘧啶、丝裂霉素、环孢素等引起的微血管病变和溶血性贫血，类似溶血-尿毒综合征属于

A.消化系统毒性

B.肾脏系统毒性

C.免疫系统毒性

D.肝脏系统毒性

E.呼吸系统毒性

答案：B

47.[单选题]抗艾滋病药物齐夫多定具有剂量依赖性抑制骨髓造血功能属于

A.消化系统毒性

B.肾脏系统毒性

C.免疫系统毒性

D.肝脏系统毒性

E.呼吸系统毒性

答案：C

48.[单选题]影响手性药物对映体之间活性差异的主要因素是

A.解离度

B.脂水分配系数

C立体构型

D.空间构象

E电子云密度分布

答案：C

解析：本题考查影响药物作用的因素。药物结构中含有手性原子时，手性原子上的基团在空间排列上会存在不同的方向，即立体结构有所不同，这种立体结构不同可以造成对映异构体之间药理活性、强度、毒性等方面存在差异。非特异性结构药物的药效与结构关系不大，其药效主要由理化性质决定，其中吸入性全身麻醉药就属于结构非特异性药物，影响其药效的理化性质主要是脂水分配系数。

49.[单选题]影响结构非特异性全身麻醉药活性的主要因素是

A.解离度

B.脂水分配系数

C立体构型

D.空间构象

E电子云密度分布

答案：B

50.[单选题]聚乙烯醇属于

A.控释膜材料

B.骨架材料

C.压敏胶

D.背衬材料

E.防黏材料

答案：B

解析：本题考查常用药物辅料。骨架材料常用一些天然与合成的子材料，如亲水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。保护膜材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。药库材料可以用单二材料，也可用多种材料配制的软膏、凝胶或溶液，如卡波姆、HPMC、PVA等，各种压敏胶和骨架材料也同时可以是药库材料。故50题选B。常用的压敏胶有聚异丁烯(PIB)类、丙烯酸类和硅橡胶。故51题选C。经皮给药制剂中的控释膜可分为均质膜和微孔膜。用作均质膜的子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。故52题选A。常用的防黏材料有聚乙烯聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。故53题选E。背衬材料常用多层复合铝箔，即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜。其他可以使用的背衬材料还有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。故54题选D。

51.[单选题]聚异丁烯属于

A.控释膜材料

B.骨架材料

C.压敏胶

D.背衬材料

E.防黏材料

答案：C

52.[单选题]乙烯-醋酸乙烯共聚物属于

A.控释膜材料

B.骨架材料

C.压敏胶

D.背衬材料

E.防黏材料

答案：A

53.[单选题]聚苯乙烯属于

A.控释膜材料

B.骨架材料

C.压敏胶

D.背衬材料

E.防黏材料

答案：E

54.[单选题]铝箔属于

A.控释膜材料

B.骨架材料

C.压敏胶

D.背衬材料

E.防黏材料

答案：D

55.[单选题]熔点

A.液体药物的物理性质

B.具有人指纹一样的特征专属性

C.利用微生物或实验动物进行实验

D.可用作药物的鉴别，也可反映药物的纯度

E.可用于药物的鉴别、检查和含量测定

答案：D

解析：本题考查药物检测方法。熔点可用于鉴别药物，也反映药物的纯度。旋光度可用于手性药物的鉴别、杂质检查和含量测定。化合物的红外吸收光谱具有人指纹一样的特征专属性，几乎没有两个化合物具有相同的红外光谱。由于红外光谱的特征性强，《中国药典》及世界各国药典广泛使用红外光谱法，采用对照品法或标准图谱法进行比较鉴别。

56.[单选题]旋光度

A.液体药物的物理性质

B.具有人指纹一样的特征专属性

C.利用微生物或实验动物进行实验

D.可用作药物的鉴别，也可反映药物的纯度

E.可用于药物的鉴别、检查和含量测定

答案：E

57.[单选题]红外光谱

A.液体药物的物理性质

B.具有人指纹一样的特征专属性

C.利用微生物或实验动物进行实验

D.可用作药物的鉴别，也可反映药物的纯度

E.可用于药物的鉴别、检查和含量测定

答案：B

58.[单选题]长期使用广谱抗生素，停药后的二重感染属于

A.耐受性

B.依赖性

C.耐药性

D.继发反应

E.特异质反应

答案：D

解析：本题考查药物不良反应典型案例。①若长期应用广谱抗生素如四环素，由于许多敏感的菌株被抑制，而使肠道内菌群间的相对平衡状态遭到破坏，以致于一些不敏感的细菌如耐药性的葡萄球菌大量繁殖，则可引起葡萄球菌伪膜性肠炎;或使白色念珠菌等真菌大量繁殖，引起白色念珠菌等的继发性感染，此称二重感染，属于继发反应。②特异质反应也称特异性反应，是因先天性遗传异常，少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。该反应和遗传有关，与药理作用无关。大多是由于机体缺乏某种酶，药物在体内代谢受阻所致反应。如假性胆碱酯酶缺乏者，应用琥珀胆碱后，由于延长了肌肉松弛作用而常出现呼吸暂停反应。③对于治疗窗比较大的抗生素类药物，较大的峰浓度对早期杀菌和抑制耐药性的产生都有益处，在总剂量和C。一定的情况下，可以选择较大给药间隔的给药方案。④老年人肝血流减小，肝药酶活性降低，对药物的耐受性减弱。⑤反复用药引起人体心理或者生理上对药物的依赖状态是依赖性。

59.[单选题]反复用药引起人体心理或者生理上对药物的依赖状态是

A.耐受性

B.依赖性

C.耐药性

D.继发反应

E.特异质反应

答案：B

60.[单选题]抗生素类药物在总剂量和CaV一定的情况下选择较大的给药间隔可以避免细菌的

A.耐受性

B.依赖性

C.耐药性

D.继发反应

E.特异质反应

答案：C

61.[单选题]老年人肝血流减小，肝药酶活性降低，表明老年人对药物减弱

A.耐受性

B.依赖性

C.耐药性

D.继发反应

E.特异质反应

答案：A

62.[单选题]假性胆碱酯酶缺乏者，应用琥珀胆碱后出现的呼吸暂停是

A.耐受性

B.依赖性

C.耐药性

D.继发反应

E.特异质反应

答案：E

63.[单选题]血管相当丰富，是栓剂的良好吸收部位

A.胃

B.小肠

C.结肠滚

D.直肠

E.十二指肠

答案：D

解析：本题考查剂型和吸收的关系。栓剂系指药物与适宜基质等制成供腔道给药的固体外用制剂。栓剂因施用腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓、尿道栓。直肠栓为圆锥形或圆柱形等;阴道栓为鸭嘴形、球形或卵形等;尿道栓一般为棒状。直肠是栓剂的良好吸收部位。大肠是由盲肠、结肠和直肠组成。结肠是治疗结肠疾病的释药部位，多肽类药物可以结肠作为口服的吸收部位。结肠降解酶少，是蛋白质多肽类较理想的吸收部位。

64.[单选题]降解酶较少，有可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位

A.胃

B.小肠

C.结肠滚

D.直肠

E.十二指肠

答案：C

65.[单选题][单选题]药物微粒在体内被巨噬细胞摄取选择性的浓集于病变部位发挥作用的制剂称之为

A.物理化学靶向制剂

B.主动靶向制剂

C.被动靶向制剂

D.控释制剂

E.缓释制剂

答案：C

解析：本题考查靶向制剂的分类与缓控释制剂。缓释制剂是指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的制剂。控释制剂是指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的制剂。靶向制剂分为：①被动靶向制剂：靶向载体药物微粒在体内被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞摄取，这种自然吞噬的倾向使药物选择性地浓集于病变部位而产生特定的体内分布特征。常见的被动靶向制剂有脂质体、微乳、微囊、微球、纳米粒等。②主动靶向制剂：是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。亦可将药物修饰成前体药物，即能在病变部位被激活的药理惰性物，在特定靶区发挥作用。③物理化学靶向制剂：是应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效：磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂。

66.[单选题][单选题]同一药物相同剂量的试验制剂AUC与参比制剂AUC的比值称为

A.清除率

B.速率常数

C.生物半衰期

D.生物利用度

E.相对生物利用度

答案：E

解析：本题考查相对生物利用度的概念与清除率的单位。①试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下的面积(AUC)的比率称相对生物利用度。当参比制剂是静脉注射剂时，则得到的比率称生物利用度，因静脉注射给药药物全部进入血液循环。②清除率是单位时间从体内消除的含药血浆体积，又称为体内总清除率。清除率常用“Cl”表示。Cl是表示从血液或血浆中清除药物的速率或效率的药动学参数，单位用“体积/时间”表示，在临床上主要体现药物消除的快慢。

67.[单选题][单选题]单位用“体积/时间”表示的药动学参数是

A.清除率

B.速率常数

C.生物半衰期

D.生物利用度

E.相对生物利用度

答案：A

68.[单选题]用于弱酸性药物液体制剂的常用抗氧化剂是

A.酒石酸

B.依地酸二钠

C.焦亚硫酸钠

D.维生素E

E.硫代硫酸钠

答案：C

解析：本题考查抗氧剂。常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。常用的油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁基对甲酚(BHT)、维生素E等。焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液;亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液;硫代硫酸钠在酸性药物溶液中可析出硫细颗粒沉淀，故只能用于碱性药物溶液。油溶性抗氧剂适用于油溶性药物如维生素A、维生素D制剂的抗氧化。

69.[单选题]用于油溶性液体制剂的常用抗氧化剂是

A.酒石酸

B.依地酸二钠

C.焦亚硫酸钠

D.维生素E

E.硫代硫酸钠

答案：D

70.[单选题]用于碱性药物液体制剂的常用抗氧化剂是

A.酒石酸

B.依地酸二钠

C.焦亚硫酸钠

D.维生素E

E.硫代硫酸钠

答案：E

71.[单选题]在不同药物动力学模型中，计算血药浓度与时间关系会涉及不同参数。非房室分析中，平均滞留时间是

A.Cl

B.Km，Vm

C.MRT

D.ka

E.β

答案：C

解析：本题考查常用的药代动力学参数。平均滞留时间是指所有药物分子在体内滞留的平均时间，即单次给药后所有药物分子在体内滞留时间的平均值，经过数学推导，药物在体内的MRT等于其一阶矩和零阶矩的比值。双室模型药物经中央室进入系统，并从中央室消除，在中央室与周边室之间药物进行着可逆性的转运。双室模型药物血药浓度与时间的关系中，α称为分布速度常数或快配置速度常数;β称为消除速度常数或称为慢配置速度常数。从临床药物的角度分析，α和β分别代表着两个指数项即药物体内分布相和消除相的特征。

72.[单选题]在不同药物动力学模型中，计算血药浓度与时间关系会涉及不同参数。双室模型中，慢配置速度常数是

A.Cl

B.Km，Vm

C.MRT

D.ka

E.β

答案：E

73.[单选题]结构中含有精氨酸、哌啶和四氢喹啉结构的药物是

A.苯巴比妥

B.普萘洛尔

C.阿加曲班

D.氯米帕明

E.奋乃静

答案：C

解析：本题考查药物的结构特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②盐酸普萘洛尔是β受体阻断药的代表药物，属于芳氧丙醇胺类药物，芳环为萘核。③结构中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三脚架结构的小分子凝血酶抑制药是阿加曲班。④吩噻嗪类药物有氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静等。

74.[单选题]属于吩噻嗪类的药物是

A.苯巴比妥

B.普萘洛尔

C.阿加曲班

D.氯米帕明

E.奋乃静

答案：E

75.[单选题]使用抗生素杀灭病原微生物属于

A.补充疗法

B.对因治疗

C.对症治疗

D.替代疗法

E.标本兼治

答案：B

解析：本题考查药物的治疗作用。药物的治疗作用是指患者用药后所产生的符合用药目的达到防治疾病的作用。药物的治疗作用有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。根据药物所达到的治疗效果，可将治疗作用分为对因治疗、对症治疗和补充(替代)治疗。①对因治疗指用药后能消除原发致病因子，治愈疾病的药物治疗。例如，使用抗生素杀灭病原微生物从而控制感染性疾病。②对症治疗指用药后能改善患者疾病的症状。例如，应用解热镇痛药降低高热患者的体温、缓解疼痛;硝酸甘油缓解心绞痛;抗高血压药降低患者过高的血压等属于对症治疗。③补充疗法指补充体内营养或代谢物质不足，又称替代疗法。例如，补充铁制剂治疗缺铁性贫血;补充胰岛素治疗糖尿病。补充疗法也可以纠正发病原因，但引起缺乏症的原发病因并未去除，因此严格讲与对因治疗并不相同。④对症治疗和对因治疗两种治疗相辅相成，一起使用称为标本兼治。

76.[单选题]硝酸甘油缓解心绞痛属于

A.补充疗法

B.对因治疗

C.对症治疗

D.替代疗法

E.标本兼治

答案：C

77.[单选题]无毒性，适合用于注射剂的抗氧剂是装的

A.亚硫酸钠

B.亚硫酸氢钠

C.焦亚硫酸钠

D.氨基酸类抗氧剂

E.叔丁基对羟基茴香醚

答案：D

解析：本题考查常用的抗氧剂。常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。常用的油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁基对甲酚(BHT)、维生素E等。氨基酸类抗氧剂无毒性，作为注射剂的抗氧剂尤为合适。油溶性抗氧剂适用于油溶性药物如维生素A、维生素D制剂的抗氧化。

78.[单选题]基于遗传药理学和个体化用药，群司珠单抗治疗晚期乳腺癌属于

A.Z酰化作用

B.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏

C.乙醛脱氢酶与乙醇脱氢酶异常

D.基因高表达

E.代谢率不同

答案：D

解析：本题考查单抗类药物和基因筛查。群司珠单抗是一种治疗晚期乳腺癌的单克隆抗体，只有对于肿瘤细胞HER-2基因高表达的患者使用才可达到较理想的治疗效果，因此患者在接受该种治疗前要先进行标志物检测。奥美拉唑是H+，K+-ATP酶抑制药，用于治疗消化道溃疡及消化道反流，其单剂量药动学研究中，亚洲人的AUC比白种人增加近40%，这种差异是由药物的不同代谢率引起的。

79.[单选题]基于遗传药理学和个体化用药，奥美拉唑合理调整药物剂量属于

A.Z酰化作用

B.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏

C.乙醛脱氢酶与乙醇脱氢酶异常

D.基因高表达

E.代谢率不同

答案：E

80.[单选题]治疗指数指

A.LD50

B.ED50

C.LD50/ED50

D.LD1/ED99

E.LD5/ED95

答案：C

解析：本题考查药物的剂量与效应关系。治疗指数(TI)常以药物LD50与ED50的比值(LD50/ED50)表示药物的安全性，此数值越大药物越安全。故80题选C。表示药物安全性的指标有安全界限(LD1/ED99)和安全指数(LD5/ED95)。故81题选E。表示药物安全性的指标有两个安全界限(LD1/ED99)和安全指数(LD5/ED95)。故82题选D。半数有效量(ED50)是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。故83题选B。半数致死量以LD50表示。故84题选A。

81.[单选题]安全指数指

A.LD50

B.ED50

C.LD50/ED50

D.LD1/ED99

E.LD5/ED95

答案：E

82.[单选题]安全界限指

A.LD50

B.ED50

C.LD50/ED50

D.LD1/ED99

E.LD5/ED95

答案：D

83.[单选题]半数有效量指

A.LD50

B.ED50

C.LD50/ED50

D.LD1/ED99

E.LD5/ED95

答案：B

84.[单选题]半数致死量指

A.LD50

B.ED50

C.LD50/ED50

D.LD1/ED99

E.LD5/ED95

答案：A

85.[单选题]具有同质多晶性质的是

A.可可豆酯

B.Poloxamer

C.甘油明胶

D.半合成脂肪酸甘油酯

E.聚乙二醇类

答案：A

解析：本题考查常用辅料。可可豆酯具有同质多晶的性质。故85题选A。半合成脂肪酸甘油酯为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质。故86题选D。甘油明胶多用作阴道栓剂基质。故87题选C。

86.[单选题]为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质的是

A.可可豆酯

B.Poloxamer

C.甘油明胶

D.半合成脂肪酸甘油酯

E.聚乙二醇类

答案：D

87.[单选题]多用作阴道栓剂基质的是

A.可可豆酯

B.Poloxamer

C.甘油明胶

D.半合成脂肪酸甘油酯

E.聚乙二醇类

答案：C

88.[单选题]去甲肾上腺素引起心肌收缩力增强属于

A.药物作用

B.药理效应

C.依赖性

D.耐受性

E.副作用

答案：B

解析：本题考查药物和受体结合的效应。去甲肾上腺素与血管平滑肌细胞上的α受体结合属于药物作用，是药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用，是动因。去甲肾上腺素引起心肌收缩力增强属于药理效应，是机体反应的具体表现，机体器官原有功能水平的改变，继发于药物作用的结果。

89.[单选题]润滑剂用量不足

A.裂片

B.黏冲

C.片重差异不合格

D.含量均匀度不符合要求

E.崩解超限迟缓

答案：B

解析：本题考查片剂制备中的常见问题及原因。润滑剂用量不足会导致黏冲，混合不均匀或可溶性成分的迁移会导致含量均匀度不符合要求，片剂的弹性复原及压力分布不均匀会导致裂片，崩解剂选择不当会导致崩解超限迟缓。

90.[单选题]混合不均匀或可溶性成分的迁移

A.裂片

B.黏冲

C.片重差异不合格

D.含量均匀度不符合要求

E.崩解超限迟缓

答案：D

91.[单选题]片剂的弹性复原及压力分布不均匀

A.裂片

B.黏冲

C.片重差异不合格

D.含量均匀度不符合要求

E.崩解超限迟缓

答案：A

92.[单选题]崩解剂选择不当

A.裂片

B.黏冲

C.片重差异不合格

D.含量均匀度不符合要求

E.崩解超限迟缓

答案：E

93.[单选题]服用西地那非，给药剂量在25mg时“蓝视”发生率为3%左右;给药剂量在50~100mg时，“蓝视”发生率上升到10%。产生这种差异的原因在影响药物作用因素中属于

A.精神因素

B.给药途径因素

C.遗传因素

D.药物剂量因素

E.给药时间因素

答案：D

解析：本题考查影响药物作用的因素。一般可归结为两个方面，即药物因素和机体因素。前者除了药物的性质、质量、特性以外，给药剂量、给药途径、给药时间、疗程，甚至合并用药与药物相互作用等，都对药物作用产生影响;后者主要涉及患者年龄、性别、种族、患者病理、精神状况及遗传因素等。

94.[单选题]硝酸甘油口服给药效果差，舌下含服起效迅速，导致这种差异的原因在影响药物作用因素中属于

A.精神因素

B.给药途径因素

C.遗传因素

D.药物剂量因素

E.给药时间因素

答案：B

95.[单选题]黄种人用吗啡后的不良反应发生率高于白种人，引起这种差异的原因在影响药物作用因素中属于

A.精神因素

B.给药途径因素

C.遗传因素

D.药物剂量因素

E.给药时间因素

答案：C

96.[单选题]维生素C降解的主要途径是

A.脱羧

B.异构化

C.氧化

D.聚合

E.水解

答案：C

解析：本题考查药物代谢途径。维生素C降解的主要途径是氧化;乙酰水杨酸水解主要是水杨酸;毛果芸香碱在碱性条件下异构生成异毛果芸香碱;氨苄西林聚合产生过敏物质;对氨基水杨酸在光、热、水分存在的条件下很易脱羧。

97.[单选题]乙酰水杨酸降解的主要途径是

A.脱羧

B.异构化

C.氧化

D.聚合

E.水解

答案：E

98.[单选题]毛果芸香碱降解的主要途径是

A.脱羧

B.异构化

C.氧化

D.聚合

E.水解

答案：B

99.[单选题]氨苄西林产生变态反应的降解途径是

A.脱羧

B.异构化

C.氧化

D.聚合

E.水解

答案：D

100.[单选题]对氨基水杨酸钠降解的主要途径是

A.脱羧

B.异构化

C.氧化

D.聚合

E.水解

答案：A

三、综合分析选择题(共10题，每题1分。题目分为若干组，每组题目基于同一个临床情景、病例、实例或者案例展开。每题的备选项中，只有1个最符合题意)

[101~102][单选题]

苯地平软胶囊的处方如下：

【处方】内容物：硝苯地平 5g

PEG400 220g

囊材：明胶100份、甘油55份、水120份比例混合

制成1000丸

101.[单选题]硝苯地平软胶囊处方中分散介质为

A.氯化钾

B.氯化钠

C.HPMC

D.三氯甲烷

E.PEG400

答案：E

解析：本题考查硝苯地平软胶囊的处方工艺分析。硝苯地平胶丸制备采用压制法。硝苯地平系光敏性药物，生产中应避光。因为主药不溶于植物油，因而采用PEG400作为分散介质。PEG400易吸湿，使胶丸壁硬化，故在囊材中加入甘油(增塑剂兼有保湿作用)，使囊壁干燥后仍保留水分约5%。临床适应证心绞痛、高血压。

102.[单选题]有关硝苯地平软胶囊叙述错误的是

A、硝苯地平系光敏性药物

B.甘油为增塑剂

C.甘油兼有保湿作用

D.服用时压碎或咀嚼

E.硝苯地平适应证有心绞痛和高血压

答案：D

解析：本题考查硝苯地平软胶囊的服用方法。胶囊剂一般应整粒吞服，避免被掩盖的异味散发，确保服用剂量准确，在提高患者顺应性的同时，发挥药效。

[103~105][单选题]

某患者，因细菌感染出现高热现象，入院时已经因高热出现抽搐现象。医生给予解热镇痛抗炎药物降低体温，还给予了抗生素治疗。

103.[单选题][单选题]是水杨酸类药物的代表，为优良的解热镇痛抗炎药，同时还用于预防和治疗心血管系统疾病的是

A.对乙酰氨基酚

B.阿司匹林

C.吲哚美辛

D.布洛芬

E.舒林酸

答案：B

解析：本题考查解热镇痛抗炎药的代表药物及作用特点。阿司匹林属于水杨酸类药物的代表，是优良的解热镇痛抗炎药物，同时还用于预防和治疗心血管系统疾病。对乙酰氨基酚属于苯胺类，吲哚美辛、舒林酸属于芳香乙酸类，布洛芬属于芳基丙酸类。

104.[单选题]氧氟沙星缓释胶囊主要用于革兰阴性菌所致急、慢性感染，处方中的PEG6000属于

A.增塑剂

B.渗透压调节剂

C.稀释剂

D.抗黏剂

E.缓释包衣材

答案：A

解析：本题考查氧氟沙星缓释胶囊的处方分析。氧氟沙星为主药。丸芯中枸橼酸为pH缓冲剂和渗透压调节剂;微晶纤维素和乳糖为稀释剂。包衣液处方中PEG6000为增塑剂，其用量不能过高，否则有致孔剂的作用，可加速药物释放;滑石粉为抗黏剂;Eudragit NE 30D和Eudragit L 30D-55为主要缓释包衣材;水为溶剂，十二烷基硫酸钠为稳定剂。

105.[单选题]关于胶囊剂的质量检查，不包括

A溶度

B.释放度

C.含量均匀度

D.微生物限度

E重新分散性

答案：E

解析：本题考查胶囊剂的质量要求。溶出度、释放度、含量均匀度和微生物限度等应符合要求。重新分散性属于混悬剂的质量要求，优良的混悬剂在贮存后再振摇，沉降物应能很快重新分散，从而保证服用时的均匀性、分剂量的准确性。

[106~107][单选题]

盐酸西替利嗪片口服吸收迅速。1小时起效，疗效可持续24小时。某患者，因患有鼻炎，服用盐酸西替利嗪片，片剂处方如下：

【处方】盐酸西替利嗪 5g

甘露醇 192.[单选题]5g

乳糖 70g

微晶纤维素 61g

预胶化淀粉 10g

硬脂酸镁 17.[单选题]5g

苹果酸适量

阿司帕坦适量

8%聚维酮乙醇溶液 100ml

制成1000片

106.[单选题]患者服用盐酸西替利嗪片服用方案是

A.一次1片，一日1次

B.一次1片，一日2次

C.1天2片、早晨服用

D.1次2片、早晚各一次

E.1次3片、每8小时1次

答案：A

解析：本题考查盐酸西替利嗪的案例分析。文字材料有疗效可持续24小时，天一次即可

107.[单选题]盐酸西替利嗪片中甘露醇作用是

A.填充剂兼矫味剂

B.黏合剂

C.润滑剂

D.崩解剂

E.主药

答案：A

解析：本题考查盐酸西替利嗪的案例分析。甘露醇一般作为片剂的填充剂，亦兼有矫味作用。

[108~110][单选题]

某药物研究机构对三个新药进行了降压作用研究，得到以下数据，A药LD50为1000mg/kg，ED50为50mg/kg;B药LD50为800mg/kg，ED50为40mg/kg;C药LD50为600mg/kg，ED50为30mg/kg。

108.[单选题]三个药物的半数有效量

A.A药最大

B.B药最大

C.C药最大

D.三药一样大

E.无法比较

答案：A

解析：本题考查量-效关系曲线的重要参数。ED50为半数有效量，A药为50mg/kg，最大。

109.[单选题]三个药物的效价强度

A.A药最大

B.B药最大

C.C药最大

D.三药一样大

E无法比较

答案：E

解析：本题考查效价强度。效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。ED50和LD50都不是等效剂量，故无法比较。

110.[单选题]三个药物的治疗指数

A.A药最大

B.B药最大

C.C药最大

D.三药一样大

E.无法比较

答案：D

解析：本题考查治疗指数。LD50与ED50的比值称为治疗指数，三者的治疗指数皆为20，一样大。

四、多项选择题(共10题，每题1分。每题的备选项中，有2个或者2个以上符合题意，错选、少选均不得分)

111.[多选题]下列哪些属于抗疟疾的药物

A.青蒿素

B.环磷酰胺

C.双氢青蒿素

D.卡莫司汀

E.蒿甲醚

答案：ACE

解析：本题考查抗疟疾药的代表药物。临床上用于预防、控制传播和治疗疟疾的药物按其结构可分为喹啉类、青蒿素类和嘧啶类。青蒿素类药物青蒿素为我国科学家在1971年首次从菊科植物黄花蒿中提取分离得到的具有过氧键的倍半萜内酯抗疟药物，对疟原虫红细胞内期裂殖体有高度的杀灭作用，对抗氯喹恶性疟原虫引起的感染同样具高效、迅速的抗疟作用，是目前用于临床的各种抗疟药中起效最快的一种，但具有口服活性低、溶解度小、复发率高、半衰期短等缺点。因此，以其为先导化合物相继合成或半合成大量的衍生物，如双氢青蒿素、蒿甲醚等。环磷酰胺为氮芥类，卡莫司汀为亚硝基脲类抗肿瘤药物。

112.[多选题]患儿男，2周岁，因普通感冒引起高热，哭闹不止，医师处方给予布洛芬口服混悬剂。相比固体剂型，在此病中选用的布洛芬口服混悬剂的优势在

A.小儿服用混悬剂更方便

B.含量高，易于稀释，过量使用也不会造成严重的毒副作用

C.混悬剂因颗粒分布均匀，对胃肠道刺激小

D.适宜于分剂量给药

E.含有山梨醇，味甜，顺应性高

答案：ACDE

解析：本题考查混悬剂的优点。混悬剂有助于难溶性药物制成液体制剂，并提高药物的稳定性。混悬剂中的药物以固体微粒的形式存在，可以提高药物的稳定性。相比于固体制剂更加便于服用。混悬液属于粗分散体，可以掩盖药物的不良气味。产生长效作用，混悬剂中的难溶性药物的溶解度低，从而导致药物的溶出速度低，达到长效作用。布洛芬口服混悬剂中布洛芬为主药，甘油为润湿剂，羟丙基甲基纤维素为助悬剂，山梨醇为甜味剂，枸橼酸为pH调节剂，水为溶剂。布洛芬口服易吸收，但受饮食影响较大，而混悬剂因颗粒分布均匀，受食物影响小，对胃肠刺激小，尤其易于分剂量给药，患者顺应性好。

113.[多选题]盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方如下：

【处方】盐酸异丙肾上腺素 2.[单选题]5g

维生素C 1.[单选题]0g

乙醇 296.[单选题]5g

二氯二氟甲烷适量

共制成1000g

关于该处方中各辅料所起作用的说法，正确的有

A.乙醇是乳化剂

B.维生素C是抗氧剂

C.氯二氟甲烷是拋射剂 D.乙醇是潜溶剂

E.二氯二氟甲烷是金属离子络合剂

答案：BCD

解析：本题考查气雾剂的典型案例分析。方组成中盐酸异丙肾上腺素为主药，其在抛射剂中溶解性能差，加入乙醇做潜溶剂，可增加其溶解性。维生素C为抗氧剂。抛射剂的选择与用量应根据要求喷出颗粒的大小来决定，抛射剂的压力可通过计算或查表得知，压力大粒子小，拋射剂量多粒子小。

114.[多选题]下列关于量反应正确的有

A.药理效应的强弱呈连续性量的变化

B.可用数或量或最大反应的百分率表示

C.药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化

D.为反应的性质变化

E.一般以阳性或阴性、全或无的方式表示

答案：AB

解析：本题考查量反应的特点。量反应为药理效应的强弱呈连续性量的变化，可用数量或最大反应的百分率表示。质反应为药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而为反应的性质变化。一般以阳性或阴性、全或无的方式表示。

115.[多选题]速释高效滴丸剂，当基质在体内溶解时，药物的主要释放形式有

A.微细结晶

B.脂质体

C.无定型微粒

D.分子形式

E.干压包衣

答案：ACD

解析：本题考查速释高效滴丸。速释高效滴丸是利用固体分散体的技术进行制备。当基质溶解时，体内药物以微细结晶、无定形微粒或分子形式释出，所以溶解快、吸收快、作用快、生物利用度高。

116.[多选题]由于影响药物代谢而产生的药物相互作用有

A.苯巴比妥使华法林的抗凝作用减弱

B.异烟肼与卡马西平合用，肝毒性加重

C.保泰松使华法林的抗凝作用增强

D.诺氟沙星与硫酸亚铁同时服用，抗菌作用减弱

E.酮康唑与特非那定合用导致心律失常

答案：ABE

解析：本题考查药物相互作用。肝微粒体酶的活性高低直接影响到许多药物的代谢，其作用形式有两种：酶的诱导如苯巴比妥，酶的抑制如异烟肼和酮康唑。保泰松使华法林抗凝作用减弱属于影响药物分布产生药物相互作用，诺氟沙星和金属离子形成螯合物。

117.[多选题]下列有关铂类药物的叙述，正确的是

A.取代顺铂中氯的配位体要有适当的水解速率，双齿配位体较单齿配位体活性高

B.烷基伯胺或环烷基伯胺取代顺铂中的氨，可明显增加治疗指数

C.中性配合物要比离子配合物活性高

D.平面正方形和八面体构型的铂配合物活性高

E.顺铂的水溶性差，卡铂的肾脏毒性比顺铂轻

答案：ABCDE

解析：本题考查铂类药物的构效关系。顺铂的水溶性差，有严重的肾脏、胃肠道毒性、耳毒性及神经毒性。卡铂的药动学和顺铂有三点不同：一是血清蛋白结合率，卡铂仅24%，而顺铂在90%以上;二是可超滤的非结合型铂半衰期，卡铂为6小时，而顺铂很短，血中浓度迅速降低;三是尿排泄量，一日中尿排泄量，卡铂为6.5%，而顺铂为16%~35%，因此两者的肾脏毒性有明显差异。在对大量铂类化合物抗肿瘤活性研究中，总结出这类化合物的构效关系：①取代顺铂中氯的配位体要有适当的水解速率，且双齿配位体较单齿配位体活性高;②烷基伯胺或环烷基伯胺取代顺铂中的氨，可明显增加治疗指数;③中性配合物要比离子配合物活性高;④平面正方形和八面体构型的铂配合物活性高。

118.[多选题]下列药物中，一个对映体具有药理活性，另一个对映体具有毒性作用的是

A.乙胺丁醇

B.青霉胺

C.丙胺卡因

D.米安色林

E.左旋多巴

答案：ABCDE

解析：本题考查不同药物对映体和活性之间的比较的典型案例。乙胺丁醇D-对映体有活性;氯胺酮R-(+)-对映体有麻醉作用，S-(-)-对映体有中枢兴奋副作用;丙胺卡因R-(-)-对映体有毒性;青霉胺R-(+)-对映体致癌;米色安林R-对映体有细胞毒作用;左旋多巴R-对映体有毒性。

119.[多选题]吸入气雾剂起效快的理由是

A.吸收面积大专

B.给药剂量大

C.吸收部位血流丰富

D.吸收屏障弱

E.药物以亚稳定态及无定形态分散在介质中

答案：ACDA

解析：本题考查肺部给药的特点。肺泡吸收面积巨大;肺泡囊壁由单层上皮细胞构成较薄，吸收屏障小;且这些细胞紧靠着致密的毛细血管网，血流量大。

120.[多选题]药物与受体之间的可逆的结合方式有

A.疏水键

B.氢键

C离子键

D.范德华力

E.离子-偶极

答案：BCDE

解析：本题考查药物化学结构与生物活性。药物在与作用靶标相互作用时，一般是通过键合的形式进行结合，这种键合形式有共价键和非共价键两大类。共价键的结合形式是药物与作用靶标形成不可逆的共价键结合，这种情况比较少见。但在大多数情况下，药物与作用靶标的结合是可逆的，主要的结合方式有：离子键、氢键、离子-偶极、偶极-偶极、范德华力、电荷转移复合物和疏水作用等。

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