药物制剂由活性成分的原料和辅料组成,因此辅料是制剂生产中必不可少的重要组成部分。药剂学使用辅料的目的在于:
1.有利于制剂形态的形成
例如向液体制剂中加入溶剂;向片剂中加入稀释剂和粘合剂;将基质加入到软膏和栓剂中,使制剂具有形态学特征。
2.使准备过程顺利进行
加入助溶剂、悬浮剂、乳化剂等。加入液体制剂中;在固体制剂中加入助流剂和润滑剂可以改善材料的粉体性能,使固体制剂的生产顺利进行。
3.提高药物的稳定性
如化学稳定剂、物理稳定剂(悬浮剂、乳化剂等)。),生物稳定剂(防腐剂)等。
4.调整活性成分的作用或改善生理需求
例如,该制剂具有速释、缓释、肠溶、靶向、热敏、生物粘附和体内降解等多种辅料;有缓冲剂、等渗剂、矫味剂、止痛剂和色素等生理需要。
随着科学技术的发展和社会的进步,优质多功能药用辅料得到充分开发,使药物制剂的新剂型和新技术得到进一步开发和应用。
1.表面活性剂、悬浮剂和乳化剂在液体药物中的作用早已得到公认。除了聚山梨醇酯、聚山梨醇酯和十二烷基硫酸钠外,泊洛沙姆、磷脂和聚氧乙烯蓖麻油的出现为静脉注射乳的制备提供了更好的选择。
2.在固体药物制剂中,羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(交联PVP)、交联羧甲基纤维素钠(交联CMC-Na)、L-HPC等。被称为超级崩解剂,微晶纤维素和可压缩淀粉的出现将药物粉末的直接压缩推向了一个新的阶段。
3.在皮肤给药制剂中,氮酮的出现使透皮药物吸收制剂的研究更加活跃,许多产品已经上市。
4.在注射液中,聚乳酸(PLA)和聚乳酸聚乙醇酸共聚物(PLGA)等生物可降解辅料的出现,使注射液的快速作用特性有了新的发展,开发了一种新型长效缓释注射剂,每1~3个月使用一次。
总之,辅料的应用不仅是制备成型和顺利工艺的需要,也是多功能发展的需要。新型药用辅料对制剂性能的改善、生物利用度的提高以及药物的缓控释都有非常显著的作用。因此,药用辅料的升级日益成为制药工作者关注的焦点。为了适应现代药物剂型和制剂的发展,药用辅料将继续朝着安全、功能性、适应性和高效的方向发展,并将在实践中得到广泛应用。
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