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执业药师备考辅导:小檗碱的理化性质
1.性状:黄连素呈针状结晶,加热至110℃变为黄褐色,在160℃分解。将小檗碱加热至220℃分解,产生红褐色小檗红碱。
2.碱性:小檗碱是一种季铵型生物碱,能被离子化并呈强碱性,其pka值为11.50.
3.溶解性:游离小檗碱可在水中缓慢溶解,易溶于热水或热的乙醇中,在乙醇中溶解度较低。盐酸小檗碱在水中溶解度低,在沸水中易溶于乙醇。通过与甘草酸、黄芩苷、大黄鞣质等大分子有机酸结合,形成的盐类在水中溶解度极小。
4.互变异构体:小檗碱一般处于季铵型生物碱的状态,能够进行离子化,呈强碱性,能溶于水,呈红棕色溶液。而小檗碱在其水溶液中加入过量的强碱,使季铵型小檗碱部分转化为醛型或醇型,其溶液也变为褐色或黄色。
亲脂性溶剂如乙醚、醇式小檗碱为亲脂性溶剂,易溶于乙醚。1)性状:黄连素呈针状结晶,加热至110℃变为黄褐色,在160℃分解。将小檗碱加热至220℃分解,产生红褐色小檗红碱。
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