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1.硝酸盐制剂：可扩张静脉，舒张动脉血管，减轻心脏前后负荷，减少心肌耗氧量;同时，心肌血液的重新分布有利于缺血区的心肌灌注。代表性药物有硝酸甘油、硝酸异山梨酯等
2.受体阻滞剂：可阻断过量儿茶酚胺兴奋受体，从而减慢心率，减弱心肌收缩力和速度，降低低血压，从而显著降低心肌耗氧量;这种药物还可以增加缺血区的血液供应，改善心肌代谢，抑制血小板功能等。是各种心绞痛、心肌梗塞等患者的常用药物。同时，受体阻滞剂是目前急性心肌梗死二级预防的阳性药物。已经证明受体阻滞剂可以降低心脏病死亡率和梗死后存活者再梗死的发生率。
3.钙拮抗剂：通过非竞争性阻断电压敏感的L型钙通道，钙通过细胞膜上的慢通道进入细胞。减少钙的流入，抑制钙通过心肌和平滑肌膜，从而减少心肌耗氧量，提高心肌效率;降低心室负荷;它可以直接保护缺血心肌，同时可以增加缺血心肌的血液供应，抑制血小板聚集，促进内源性一氧化氮的产生和释放。它是目前临床上治疗冠心病的重要药物。
4.调脂药、抗凝药、抗血小板药：从发病机制来看，可以减缓或减少动脉粥样硬化的发生，稳定斑块，最终增加心肌供氧。
5.其他冠状动脉扩张剂：如双嘧达莫，多明和尼可地尔。
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