为了帮助广大考生顺利的考过执业药师,昭昭医考官网小编为大家整理出“西药一备考:甾体激素类药”,相关内容如下:
【基本母核】雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷
1.雌激素
①基本结构:A环芳环,3位酚羟基,无19-甲基,17位羟基或羰基
②天然雌激素(雌二醇、雌酮、雌三醇)
③缺点:口服无效,作用时间短
④改造目的:口服有效、延长时间
⑤改造产物:苯丙酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇,尼尔雌醇
2.雄性激素及蛋白同化激素
①基本结构:3,17位——羟基或羰基;18,19位——两个角甲基
②天然雄激素(睾酮、雄烯二酮)
③改造目的:延长作用时间,可口服
④同类:甲睾酮(可口服)、丙酸睾酮(前药,延长时间)
⑤蛋白同化激素:苯丙酸诺龙、羟甲烯龙
3.孕激素
①基本结构:4位双键;3,20-二酮
②缺点:口服无效(只能肌注、栓剂)
③改造目的:口服有效、增强活性
④炔诺酮:睾酮改造——去掉19-甲基,17位增加乙炔基;避孕药(孕+雌)
4.肾上腺糖皮质激素
①此类基本结构属孕甾烷
②4位双键;3,20-二酮(同孕激素)
③11,17α,21-三羟基(或羰基)
④改造结果:抗炎作用↑,水钠潴留作用
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